AGITAFIL®20

Thành phần: Công thức cho 1 viên:
Tadalafil . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 20 mg
Quy cách đóng gói:
Hộp 1 vỉ x 1 viên nén bao phim.
Chỉ định:
AGITAFIL được chỉ định trong trường hợp bị rối loạn cương dương, trạng thái mất khả năng đạt được và duy trì cương cứng đủ để giao hợp.
Để thuốc có hiệu quả, cần phải có sự kích thích tình dục.

Liều dùng - Cách dùng

Liều thông thường: Uống 10 mg/lần/ngày. Uống thuốc với nhiều nước (trong hoặc ngoài bữa ăn), có thể sử dụng từ 30 phút đến 12 giờ trước khi sinh hoạt tình dục.
Liều dùng có thể tăng đến 20 mg hoặc giảm xuống 5 mg/lần/ngày tuỳ theo đáp ứng của từng người.
Hiệu quả của tadalafil có thể duy trì cho đến 24 giờ sau khi dùng thuốc.
Không nên dùng tadalafil quá 01 lần trong 24 giờ.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi, người bệnh tiểu đường.
Bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình : Liều tối đa là 10 mg/lần/ngày. Liều dùng thường xuyên hàng ngày chưa được đánh giá.
Bệnh nhân suy thận:
– Suy thận nhẹ (CC 51-80 ml/ phút): Không cần điều chỉnh liều.
– Suy thận trung bình (CC 31-50 ml/ phút): Liều khởi đầu 5 mg không quá một lần mỗi ngày, với liều tối đa 10 mg trong 48 giờ.
– Suy thận nặng (CC ít hơn 30 ml/ phút hoặc chạy thận nhân tạo): Liều tối đa là 5 mg không quá một lần trong mỗi 72 giờ; khuyến cáo những bệnh nhân này không dùng thường xuyên hàng ngày.

Chống chỉ định

Không dùng Agitafil cho những đối tượng sau:
– Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
– Phụ nữ; nam giới dưới 18 tuổi.
– Bệnh nhân đang dùng các thuốc thuộc nhóm dẫn xuất nitrat (nitroglycerin, isosorbid dinitrat, isosorbid mononitrat) vì tadalafil có tác dụng hiệp đồng với tác dụng hạ huyết áp của các dẫn xuất nitrat.
– Bệnh nhân đang dùng các thuốc hạ huyết áp chẹn alpha (alpha-blocker) như: doxazosin, tamsulosin, prazosin, terazosin.
– Bệnh nhân hạ huyết áp, tăng huyết áp và loạn nhịp không kiểm soát được; có vấn đề về tim như đau thắt ngực, suy tim, rối loạn nhịp tim, hoặc đã có một cơn đau tim.
– Những trường hợp suy gan nặng.
– Với các bệnh nhân đã được khuyến cáo không nên sinh hoạt tình dục.

Cảnh báo và thận trọng

Trước khi điều trị, phải biết rõ tiền sử bệnh và khám cụ thể bệnh nhân, nhằm xác định rõ chứng loạn chức năng cương dương vật và các căn nguyên tiềm ẩn.
Tình trạng tim mạch của bệnh nhân cũng phải xét đến bởi lý do có nguy cơ tim mạch kết hợp với hoạt động tình dục.
Thận trọng khi phối hợp với các thuốc điều trị tim mạch, huyết áp (xem mục Chống chỉ định); các thuốc ức chế CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir, erythromycin, itraconazol, …) (xem mục Tương tác thuốc).
Tadalafil chưa được dùng trên những bệnh nhân bị rối loạn chảy máu hoặc loét tiêu hoá, vì vậy phải cẩn thận khi chỉ định sau khi cân nhắc lợi hại kỹ càng.
Khả năng gây cương duơng kéo dài có thể xảy ra (nhiều hơn 4 giờ), vì vậy khi gặp hiện tượng này, dù có đau hay không cũng phải tới trung tâm y tế để điều trị.
An toàn dùng thuốc cho các nhóm bệnh nhân: Suy tim, đau thắt ngực, cao huyết áp (> 170/100 mmHg) hoặc huyết áp thấp (< 90/50 mmHg) chưa được đánh giá, do đó cũng không nên dùng.
Khi sử dụng Tadalafil không nên uống rượu bia vì có thể làm tăng tác dụng phụ của Tadalafil như giảm huyết áp quá mức, gây chóng mặt, đau đầu, tăng nhịp tim.
Việc sử dụng Tadalafil có thể dẫn đến giảm thị lực, mất thị lực tạm thời.

Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Không dùng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú vì chưa có các nghiên cứu đầy đủ và thích hợp trên phụ nữ có thai và cho con bú.
Nghiên cứu trên chuột và thỏ sau khi dùng thuốc qua đường uống, không thấy các bằng chứng về tính sinh quái thai, giảm khả năng sinh sản, hoặc những tác dụng bất lợi cho sự phát triển của phôi và thai nhi.

Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc này có thể gây chóng mặt hoặc thay đổi tầm nhìn, do đó sau khi uống thuốc cần đánh giá phản ứng của bản thân trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tương tác, tương kỵ của thuốc

Tadalafil có tác dụng giãn mạch, đưa đến suy giảm nhẹ của huyết áp và do đó có tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp với các dẫn xuất nitrat và chẹn alpha vì vậy chống chỉ định dùng đồng thời Tadalafil với các nhóm thuốc này.
Tadalafil được chuyển hóa tại gan bởi CYP3A4, vì vậy nếu dùng chung với các thuốc ức chế CYP3A4 khác (ketoconazol, ritonavir, erythromycin, itraconazol, …) sẽ làm tăng nồng độ Tadalafil trong huyết tương, do đó làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và có thể tăng tỷ lệ các tác dụng không mong muốn.
Vì vậy, nếu dùng đồng thời với các thuốc trên thì Tadalafil không được dùng quá 10 mg/lần/72 giờ.
Các thuốc antacid (magnesi hydroxyd, nhôm hydroxyd) làm giảm hấp thu Tadalafil.
Tính an toàn và hiệu quả khi phối hợp Tadalafil với các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác đã không được nghiên cứu, vì vậy sự kết hợp này không nên dùng.
Tadalafil không có tác dụng lên thời gian chảy máu khi dùng đơn độc hoặc dùng chung với aspirin.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp: Nhức đầu, khó tiêu, chóng mặt, đỏ mặt, ngạt mũi, đau lưng, đau cơ.
Ít gặp:
– Sưng mí mắt, đau mắt, kết mạc sung huyết.
– Hệ tim mạch: Đau thắt ngực, đau ngực, hạ huyết áp hoặc tăng huyết áp, hạ huyết áp tư thế, hồi hộp, tim đập nhanh.
– Tiêu hoá: Tiêu chảy, khô miệng, khó nuốt, viêm thực quản, hồi lưu dạ dày – thực quản, viêm dạ dày, buồn nôn, nôn, đau bụng dưới.
– Cơ xương: Đau khớp, đau cổ.
– Hệ thần kinh: Chóng mặt, mất ngủ, buồn ngủ, chứng dị cảm.
– Hô hấp: Chảy máu cam, viêm họng.
– Da: Ngứa, nổi ban, chảy mồ hôi.
Tác dụng ngoại ý được ghi nhận với tadalafil thường thoáng qua và ở mức độ nhẹ hay vừa.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Những liều duy nhất cho đến 500 mg tadalafil đã được thử nghiệm trên người khỏe mạnh và liều 100 mg nhiều lần mỗi ngày đã được dùng cho bệnh nhân. Các phản ứng phụ xảy ra cũng tương tự như những phản ứng phụ của liều thấp hơn.
Trong trường hợp xảy ra quá liều, cần tiến hành các biện pháp hỗ trợ. Thẩm tách thận có tác dụng loại tadalafil ra khỏi cơ thể không đáng kể vì thuốc gắn kết cao với protein huyết tương và được bài tiết ít qua nước tiểu.

Các đặc tính dược lực học

Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có hồi phục guanosin monophosphat vòng (cGMP) – đặc biệt là trên men phosphodiesterase type 5 (PDE5).
Khi có sự kích thích tình dục, chất oxid nitric (NO) được phóng thích từ các tế bào nội mạc mạch máu, kích thích sự tổng hợp guanosin 3', 5' monophosphat vòng (cGMP) ở tế bào cơ trơn.
Sự ức chế PDE5 của tadalafil đã làm tăng nồng độ của cGMP trong thể hang dẫn đến làm giãn cơ trơn và làm tăng lượng máu tới thể hang gây ra cương cứng dương vật. Sự gia tăng cGMP sẽ làm ổn định chức năng cương. Khi không có kích thích tình dục thì tadalafil không có tác dụng.

Các đặc tính dược động học

Agitafil được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ trong huyết tương (Cmax) của tadalafil đạt được khoảng từ 30 phút đến 6 giờ (thời gian trung bình là 2 giờ).
Khả dụng sinh học tuyệt đối của tadalafil dạng uống chưa được thiết lập. Tốc độ và mức độ hấp thu tadalafil không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó tadalafil có thể được dùng trong hoặc ngoài bữa ăn.
Thuốc được chuyển hóa mạnh bởi các microsom isoenzym ở gan thành một chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này có hiệu lực với PDE5 bằng 50% thuốc gốc. Tadalafil và chất chuyển hoá chính đều gắn với protein huyết tương khoảng 96%.
Tadalafil được bài xuất phần lớn qua phân dưới dạng chất chuyển hóa (khoảng 80% liều dùng) và một lượng ít hơn qua nước tiểu (khoảng 13% liều dùng).

Điều kiện bảo quản, hạn dùng, tiêu chuẩn chất lượng của thuốc

Bảo quản: Nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.
Hạn dùng của thuốc: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS