RAZXIP®

Thành phần: Công thức cho 1 viên:
Raloxifen hydroclorid. . . . . . . . . . . . . . . . 60 mg
Quy cách đóng gói:
Hộp 4 vỉ x vỉ 10 viên nén bao phim.
Chỉ định:
Dự phòng và điều trị loãng xương ở phụ nữ sau thời kỳ mãn kinh.

Liều dùng - Cách dùng

Cách dùng: Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng:
Liều khuyến cáo là uống 1 viên mỗi ngày, có thể uống vào bất kỳ thời gian nào trong ngày không cần quan tâm đến bữa ăn. Thuốc này được dùng dài hạn.
Cần bổ sung thêm calci và vitamin D ở phụ nữ có chế độ ăn ít 2 chất này.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Người suy thận:
Raloxifen không nên sử dụng ở bệnh nhân suy thận nặng. Sử dụng một cách thận trọng ở những bệnh nhân bị suy thận vừa và nhẹ.
Người suy gan:
Raloxifen không nên sử dụng ở bệnh nhân suy gan.

Chống chỉ định

– Quá mẫn với raloxifen hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
– Phụ nữ ở độ tuổi có khả năng mang thai.
– Đã hoặc đang có huyết khối tắc tĩnh mạch.
– Suy gan, gồm cả ứ mật.
– Suy thận nặng.
– Chảy máu tử cung không rõ nguyên nhân.
– Ung thư nội mạc tử cung hoặc ung thư vú.

Cảnh báo và thận trọng

– Tránh dùng raloxifen cho phụ nữ bị tình trạng nghẽn mạch huyết khối hay có tiền sử rối loạn nghẽn mạch huyết khối.
– Cần ngưng sử dụng ít nhất 72 giờ trước những giai đoạn bất động kéo dài như phục hồi sau mổ.
– Thận trọng cho những phụ nữ bị suy tim sung huyết, người có nguy cơ gia tăng bệnh nghẽn mạch huyết khối.
– Cần thận trọng đối với người suy gan và thận nặng.
– Không nên dùng cho phụ nữ có chảy máu âm đạo chưa được chẩn đoán.
– Không dùng cho nam giới và phụ nữ cho con bú.
– Thuốc này chứa lactose: Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Không dùng thuốc này cho phụ nữ có thai, phụ nữ dự định có thai hoặc phụ nữ đang cho con bú.

Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Tương tác, tương kỵ của thuốc

– Theo dõi thời gian prothrombin khi dùng với warfarin, coumarin vì raloxifen có thể làm giảm hiệu quả chống đông của warfarin. Bệnh nhân đang sử dụng warfarin nên được theo dõi khi bắt đầu điều trị bằng raloxifen.
– Không nên dùng đồng thời với cholestyramin do cholestyramin làm giảm sự hấp thu toàn thân của raloxifen.
– Chưa có kinh nghiệm dùng với các estrogen đường toàn thân.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

– Hiếm: Huyết khối tắc tĩnh mạch sâu, viêm tĩnh mạch huyết khối nông, cơn bốc hoả tăng nhẹ, chuột rút, phù, tiểu cầu giảm nhẹ.
– Rất hiếm: Phát ban, rối loạn tiêu hóa, tăng men gan, triệu chứng vú và chảy máu tử cung.

Quá liều và cách xử trí

Trong một số thử nghiệm lâm sàng, liều raloxifen cho uống hàng ngày lên đến 600 mg trong 8 tuần và 120 mg trong 3 năm. Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng.
Ở người lớn, chuột rút ở chân và chóng mặt đã được báo cáo ở những bệnh nhân uống hơn 120 mg với một liều duy nhất.
Trường hợp quá liều cao nhất vào khoảng 1, 5 gram. Không có trường hợp tử vong liên quan đến quá liều đã được báo cáo.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho raloxifen hydroclorid.

Các đặc tính dược lực học

– Raloxifen hydroclorid là một chất đồng vận/đối kháng estrogen không steroid thuộc nhóm benzothiophen tương tự clomifen, tamoxifen.
– Raloxifen là một chất điều hòa thụ thể estrogen chọn lọc. Raloxifen có tác dụng làm giảm tiêu xương và tăng mật độ khoáng trong xương.
– Giảm nồng độ estrogen sau khi cắt buồng trứng hoặc sau khi mãn kinh đưa đến tình trạng tăng tiêu xương và mất xương.
– Ban đầu tiêu xương rất nhanh bởi vì tăng tạo xương bù trừ không đủ để bù cho mất xương do tiêu.
– Sự mất cân bằng giữa tiêu xương và tạo xương liên quan đến sự mất estrogen và có thể do sự suy yếu tạo cốt bào liên quan đến tuổi hay những tế bào tiền thân của nó.
– Các dữ liệu lâm sàng cho thấy rằng raloxifen có tác dụng giống estrogen trên sự chuyển hóa xương (tăng mật độ khoáng trong xương BMD) và trên chuyển hoá lipid (giảm nồng độ cholesterol toàn phần và LDL).
– Raloxifen có tác dụng chủ vận estrogen trên biến dưỡng xương và lipoprotein, đối kháng trên nội mạc tử cung và tuyến vú.

Các đặc tính dược động học

Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu raloxifen.
– Hấp thu qua đường tiêu hóa 60%. Chất béo làm tăng hấp thu: Cmax 28%, AUC 16%.
– Thể tích phân phối: 2348 l/kg. 95% gắn với albumin, α1 acid-glycoprotein.
– Thời gian bán thải: 27 giờ. Thời gian đạt nồng độ tối đa: 6 giờ.
– Chuyển hóa ở gan, không qua Cyt P450.
– Thải trừ qua phân.

Điều kiện bảo quản, hạn dùng, tiêu chuẩn chất lượng của thuốc

Bảo quản: Nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.
Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS