AGICEDOL®

Thành phần: Công thức cho 1 viên:
Paracetamol . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 500 mg
Quy cách đóng gói:
Hộp 10 vỉ x 10 viên nang cứng. Chai nhựa HD chứa 100, 200 viên nang cứng.
Chỉ định:
Hạ sốt giảm đau từ nhẹ đến vừa:
Giảm đau: Nhức đầu, đau răng, đau họng, đau nhức cơ xương, đau do viêm khớp.
Hạ sốt.

Thông tin bổ sung

Liều dùng - Cách dùng

Không được dùng paracetamol để tự điều trị giảm đau quá 10 ngày ở người lớn, quá 5 ngày ở trẻ em hoặc tự điều trị sốt cao (trên 39, 5 độ C), sốt kéo dài trên 3 ngày, sốt tái phát, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn.
Liều thường dùng như sau:
Người lớn: Uống 1 – 2 viên/ lần, 3 – 4 lần/ ngày (tối đa 8 viên/ 24 giờ). Khoảng cách giữa các liều ít nhất là 4 giờ.
Trẻ em:
Trẻ em từ 12 tuổi – 16 tuổi: Uống 1 viên/ lần.
Trẻ em từ 16 tuổi – 18 tuổi: Uống 1 – 2 viên/ lần.
Trẻ em dưới 12 tuổi dùng dạng bào chế khác thích hợp hơn.
Các liều cho trẻ em có thể nhắc lại sau 4 – 6 giờ nếu cần, không quá 4 lần/ 24 giờ.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với paracetamol.

Cảnh báo và thận trọng

Bác sỹ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).
Paracetamol tương đối không độc với liều điều trị. Đôi khi có những phản ứng da gồm ban dát sần ngứa và mày đay; những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch và những phản ứng kiểu phản vệ có thể ít khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và giảm toàn thể huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng những dẫn chất p-aminophenol, đặc biệt khi dùng kéo dài các liều lớn. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh dùng paracetamol.
Phải dùng paracetamol thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù có những nồng độ cao nguy hiểm của methemoglobin trong máu.
Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol; nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.
Người bệnh nhiều lần thiếu máu hoặc có bệnh tim, phổi, thận hoặc suy gan nặng.
Người bệnh thiếu enzym G-6-PD.

Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai:
Chưa xác định được tính an toàn của paracetamol dùng khi thai nghén liên quan đến tác dụng không mong muốn có thể có đối với phát triển thai. Do đó, chỉ nên dùng paracetamol ở người mang thai khi thật cần.
Các nghiên cứu dịch tể cho thấy ở liều khuyến cáo, paracetamol không có ảnh hưởng gì đến phụ nữ có thai tuy nhiên cần tuân thủ theo lời khuyên của bác sỹ.
Thời kỳ cho con bú:
Không thấy tác dụng không mong muốn ở trẻ bú sữa mẹ. Paracetamol có tiết trong sữa mẹ nhưng với lượng rất ít, không ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ, các dữ kiện hiện tại không chống chỉ định với phụ nữ cho con bú.

Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có thông tin về tác dụng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác, tương kỵ của thuốc

Không dùng chung với các thuốc khác có chứa paracetamol.
Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion.
Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.
Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ paracetamol gây độc cho gan.
Thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom thể gan, có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol do tăng chuyển hoá thuốc thành những chất độc hại với gan.
Ngoài ra, dùng đồng thời isoniazid với paracetamol cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan, nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác của tương tác này.
Cholestyramin: Làm giảm tốc độ hấp thu paracetamol. Do đó, không nên dùng cholestyramin trong vòng một giờ sau khi uống parcetamol nếu cần giảm đau tối đa.
Metoclopramid và domperidon: Làm tăng tốc độ hấp thu paracetamol. Tuy nhiên, không cần tránh việc dùng cùng lúc.
Cloramphenicol: Nồng độ cloramphenicol huyết tương tăng lên khi dùng đồng thời với paracetamol.

Tác dụng không mong muốn

Phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, hoại tử biểu bì nhiễm độc, mụn mủ ban đỏ toàn thân cấp tuy hiếm xảy ra, nhưng có khả năng gây tử vong. Nếu thấy xuất hiện ban hoặc các biểu hiện khác về da, phải ngừng dùng thuốc và thăm khám thầy thuốc. Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Nếu thấy sốt, bọng nước quanh các hốc tự nhiên, nên nghĩ đến hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc ngay. Quá liều paracetamol có thể dẫn đến tổn thương gan nặng và đôi khi hoại tử ống thận cấp. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Da: Ban da.
Dạ dày – ruột: Buồn nôn, nôn.
Huyết học: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu.
Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Khác: Phản ứng quá mẫn.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Quá liều:
Khi dùng quá liều paracetamol một chất chuyển hóa là N – acetyl – benzoquinonimin gây độc nặng cho gan. Nhiễm độc paracetamol có thể do dùng một liều độc duy nhất, hoặc do uống lặp lại liều lớn paracetamol (ví dụ, 7, 5 – 10 g mỗi ngày, trong 1 – 2 ngày), hoặc do uống thuốc dài ngày. Hoại tử gan phụ thuộc liều là tác dụng độc cấp tính nghiêm trọng nhất do quá liều và có thể gây tử vong. Suy thận cấp cũng xảy ra ở một số người bệnh.
Biểu hiện quá liều:
Buồn nôn, nôn, và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2 – 3 giờ sau khi uống liều độc của thuốc. Methemoglobin máu gây xanh tím da, niêm mạc, móng tay. Khi bị ngộ độc nặng, ban đầu có thể có kích thích hệ thần kinh trung ương, kích động, và mê sảng. Tiếp theo có thể là ức chế hệ thần kinh trung ương; sững sờ, hạ thân nhiệt; mệt lả; thở nhanh, nông; mạch nhanh, yếu, không đều; huyết áp thấp; và suy tuần hoàn. Trụy mạch do giảm oxy huyết tương đối và do tác dụng ức chế trung tâm, tác dụng này chỉ xảy ra với liều rất lớn. Sốc có thể xảy ra nếu giãn mạch nhiều. Cơn co giật nghẹt thở gây tử vong có thể xảy ra. Thường hôn mê xảy ra trước khi chết đột ngột hoặc sau vài ngày hôn mê.
Xử trí:
Chẩn đoán sớm rất quan trọng trong điều trị quá liều paracetamol. Khi nhiễm độc nặng, điều quan trọng là phải điều trị hỗ trợ tích cực. Cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống.
Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl, có lẽ tác động một phần do bổ sung dự trữ glutathion ở gan. N-acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải cho thuốc ngay lập tức nếu chưa đến 36 giờ kể từ khi uống paracetamol. Nếu không có N – acetylcystein, có thể dùng methionin. Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối, chúng có khả năng làm giảm hấp thụ paracetamol.

Các đặc tính dược lực học

Paracetamol (acetaminophen) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau – hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm.
Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
Với liều điều trị, thuốc ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid-base, không gây kích ứng, loét hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat. Tác dụng của paracetamol trên hoạt tính cyclooxygenase chưa được biết đầy đủ. Paracetamol không có tác dụng trên sự kết tập tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

Các đặc tính dược động học

Hấp thu:
Nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Đạt nồng độ đỉnh 30 – 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
Phân bố:
Nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
Chuyển hóa:
Paracetamol bị N – hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N – acetyl – benzoquinonimin, một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và như vậy bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, N-acetyl-benzoquinonimin không được liên hợp với glutathion gây độc cho tế bào gan, dẫn đến viêm và có thể dẫn đến hoại tử tế bào gan.
Thải trừ:
Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1, 25 – 3 giờ. Phần lớn thải trừ qua nước tiểu (90% – 100% liều điều trị trong ngày đầu), chủ yếu ở dạng liên hợp với acid glucuronic.

Điều kiện bảo quản, hạn dùng, tiêu chuẩn chất lượng của thuốc

Bảo quản: Nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.
Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS