AGIMFAST®180

Thành phần: Công thức cho 1 viên nén:
Fexofenadin hydroclorid . . . . . . . . . . . . .180 mg
Quy cách đóng gói:
Hộp 2 vỉ x 10 viên nén bao phim.
Chỉ định:
Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng như: Hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, ngứa vòm miệng và họng, mắt ngứa đỏ và chảy nước mắt, mày đay mạn tính vô căn.

Danh mục:

Thông tin bổ sung

Liều dùng - Cách dùng

Liều dùng:
– Người lớn và trẻ em ³ 12 tuổi: uống 1 viên/lần x 1 lần/ngày.
– Người suy gan không cần điều chỉnh liều.
– Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa (Clcr: 41-80ml/phút) hoặc nặng (Clcr: 11-40ml/phút) liều khởi đầu được khuyến cáo là 60mg một lần duy nhất trong 24 giờ. Khi đó nên dùng dạng chế phẩm có hàm lượng thích hợp.
Cách dùng: Uống thuốc 1 lần duy nhất trong ngày, không uống với nước hoa quả. Thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không dùng cho trẻ em < 12 tuổi.

Cảnh báo và thận trọng

Đối với người lớn tuổi, bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
Đối với người đang lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng theo dõi khi dùng fexofenadin cho người đã có nguy cơ tim mạch hoặc đã có khoảng Q – T kéo dài từ trước.
Không dùng thêm thuốc kháng histamin nào khác khi đang sử dụng fexofenadin.
Thuốc này có chứa lactose. Bệnh nhân mắc các rối loạn chuyển hóa di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose không nên sử dụng thuốc này.

Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai:
Do chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú.

Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tương tác, tương kỵ của thuốc

Erythromycin và ketoconazol làm tăng nồng độ và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian của fexofenadin trong máu, cơ chế có thể do làm tăng hấp thu và giảm thải trừ thuốc này. Tuy nhiên tương tác không có ý nghĩa trên lâm sàng.
Thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi nếu dùng đồng thời với fexofenadin sẽ làm giảm hấp thu thuốc vì vậy phải dùng các thuốc này cách nhau khoảng 2 giờ.

Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới và chủng tộc của bệnh nhân.
Thường gặp, ADR > 1/100:
Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu.
Khác: Dễ bị nhiễm virus (cảm, cúm), đau bụng kinh, dễ bị nhiễm khuẩn hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:
Rối loạn hệ thần kinh: Sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Khô miệng, đau bụng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000:
Da: Phát ban, nổi mề đay, ngứa.
Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng mặt, choáng phản vệ.
Hướng dẫn cách xử trí ADR (tác dụng không mong muốn)
ADR của thuốc thường nhẹ, chỉ 2, 2% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR của thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Quá liều:
Thông tin về độc tính cấp của fexofenadin còn hạn chế. Tuy nhiên buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng đã được báo cáo.
Cách xử trí:
Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hóa. Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
Thẩm phân máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (1, 7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Các đặc tính dược lực học

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hoá có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha1- hoặc beta-adrenergic.
Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương.
Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.

Các đặc tính dược động học

Hấp thu: Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống và bắt đầu phát huy tác dụng sau khi uống 60 phút. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 2-3 giờ. Nồng độ đỉnh trong máu đạt khoảng 494 nanogam/ml sau khi uống 1 viên 180mg một lần mỗi ngày. Thức ăn giàu chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc (đến khoảng 4 giờ). Tác dụng kháng histamin kéo dài hơn 12 giờ.
Phân bố: Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60-70% chủ yếu là với albumin và alpha1-acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu não.
Chuyển hóa: Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5% chủ yếu ở niêm mạc ruột. Chỉ có khoảng 0, 5-1, 5% được chuyển hoá ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính). Khoảng 3, 5% liều fexofenadin chuyển hoá qua pha II (không liên quan đến hệ enzym cytochrom P450) thành dẫn chất methyl este. Chất chuyển hoá này chỉ thấy ở trong phân nên có thể có sự tham gia của các vi khuẩn đường ruột vào chuyển hoá này.
Thải trừ: Nửa đời thải trừ của fexofenadin khoảng 14, 4 giờ, kéo dài hơn (31-72%) ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 80%), 11-12% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
Dược động học ở người suy thận:
Clcr : 41 – 80ml/phút: Nồng độ đỉnh cao hơn 87%, nửa đời thải trừ dài hơn 59%.
Clcr : 11 – 40ml/phút: Nồng độ đỉnh cao hơn 111%, nửa đời thải trừ dài hơn 72%.
Clcr ≤ 10ml/phút (ở người đang thực hiện thẩm phân): Nồng độ đỉnh cao hơn 82%, nửa đời thải trừ dài hơn 31% so với người khỏe mạnh.
Loại bỏ bằng thẩm phân máu không hiệu quả.
Dược động học ở người suy gan:
Dược động học của fexofenadin hydrochlorid ở người suy gan không khác biệt đáng kể so với những gì quan sát ở người khỏe mạnh.

Điều kiện bảo quản, hạn dùng, tiêu chuẩn chất lượng của thuốc

Bảo quản: Nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.
Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS