AGINTIDIN® 300

Thành phần: Mỗi viên nén bao phim chứa:
Cimetidin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
Quy cách đóng gói:
Hộp 10 vỉ x 10 viên nén bao phim.
Chỉ định:
Điều trị ngắn hạn:
– Loét tá tràng tiến triển.
– Điều trị duy trì loét tá tràng với liều thấp sau khi ổ loét đã lành.
– Điều trị ngắn hạn loét dạ dày tiến triển lành tính.
– Điều trị chứng trào ngược dạ dày thực quản gây loét.
– Điều trị các trạng thái bệnh lý tăng tiết dịch vị như hội chứng Zollinger – Ellison, bệnh đa u tuyến nội tiết.
– Điều trị chảy máu tiêu hóa do loét dạ dày tá tràng.
– Phòng chảy máu đường tiêu hóa trên ở người có bệnh nặng.

Thông tin bổ sung

Liều dùng - Cách dùng

Uống thuốc vào bữa ăn và/ hoặc trước lúc đi ngủ, tổng liều thường không quá 2, 4 g/ ngày.
 Người lớn:
– Loét dạ dày, loét tá tràng lành tính: Uống 1 viên/lần x 4 lần/ ngày vào các bữa ăn và trước lúc đi ngủ, ít nhất trong 4 tuần đối với loét tá tràng và ít nhất trong 6 tuần đối với loét dạ dày. Liều duy trì là 1 viên vào trước lúc đi ngủ.
– Hội chứng Zollinger – Ellison: Uống 1 viên/lần x 4 lần/ ngày, có thể tăng tới 8 viên/ngày.
– Stress gây loét đường tiêu hóa trên: Uống hoặc cho qua ống thông dạ dày 1 viên, cách 4 đến 6 giờ 1 lần. – Để giảm bớt sự phân giải của chế phẩm bổ sung enzym tụy, người bệnh suy tụy có thể dùng 1 viên/lần x 4 lần/ ngày, uống 60 đến 90 phút trước bữa ăn.
* Trẻ em:
– Kinh nghiệm lâm sàng dùng Cimetidin điều trị cho trẻ em dưới 16 tuổi còn rất ít. Cần phải cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích trước khi chỉ định cho trẻ em. Trong trường hợp cần thiết thì trẻ sơ sinh: 10 – 15 mg/kg/ngày với trẻ đủ tháng và chức năng thận bình thường. Liều cho trẻ em trên 1 tuổi: 20 – 25 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần. Liều cho trẻ lớn: 30 mg/kg/ngày chia 3 – 4 lần.
– Trẻ bị suy thận, liều phải giảm xuống tới 10 – 15 mg/kg thể trọng/ngày và chia ra cách nhau 8 giờ.
– Những năm gần đây, để loại trừ vi khuẩn H. pylori việc chỉ định điều trị thường phối hợp 1 kháng histamin H2 (hoặc một chất ức chế bơm proton) với 1 số kháng sinh.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với cimetidin.

Cảnh báo và thận trọng

Cimetidin tương tác với nhiều thuốc, bởi vậy khi dùng phối hợp với loại thuốc nào đó đều phải xem xét kỹ.
Trước khi dùng Cimetidin điều trị loét dạ dày phải loại trừ khả năng ung thư, vì khi dùng thuốc có thể che lấp triệu chứng gây khó chẩn đoán.
Giảm liều ở người bệnh suy gan, thận.

Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai:
Thuốc qua nhau thai, tuy chưa có bằng chứng về sự nguy hại đến thai nhi, nhưng trong thời kì mang thai, nên tránh dùng cimetidin.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc bài tiết qua sữa và tích lũy đạt nồng độ cao hơn nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Tuy tác dụng phụ ở đứa trẻ chưa được ghi nhận nhưng không nên dùng cimetidin trong thời kỳ cho con bú.

Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc gây đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, lú lẫn, trầm cảm, kích động, bồn chồn, ảo giác, mất phương hướng nên ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy.

Tương tác, tương kỵ của thuốc

– Cimetidin tương tác với rất nhiều thuốc nhưng chỉ có một số tương tác có ý nghĩa lâm sàng. Cimetidin thường làm chậm sự đào thải và tăng nồng độ của những thuốc này trong máu. Đa số các tương tác là do sự liên kết của Cimetidin với cytochrom P450 ở gan dẫn đến sự ức chế chuyển hóa oxy hóa ở microsom và tăng nồng độ trong huyết tương của những thuốc chuyển hóa bởi những enzym này. Một số cơ chế tương tác khác, thí dụ như ảnh hưởng sự hấp thu, cạnh tranh với sự đào thải ở ống thận và thay đổi lượng máu qua gan chỉ đóng vai trò thứ yếu.
– Metformin: Cimetidin ức chế sự bài tiết của metformin ở ống thận, làm tăng nồng độ của thuốc này trong huyết tương.
– Warfarin: Cimetidin ức chế chuyển hóa của warfarin, làm tăng tác dụng của thuốc, gây tăng nguy cơ chảy máu. Nên tránh sự phối hợp này.
– Quinidin: Cimetidin ức chế sự thanh thải của quinidin khoảng 30% gây tăng hàm lượng chất này trong huyết tương. Cần theo dõi nguy cơ thay đổi trên điện tâm đồ.
– Procainamid: Cimetidin làm giảm sự đào thải của procainamid và chất chuyển hóa của nó là N – acetyl procainamid qua thận gây tăng nồng độ những chất này trong huyết tương. Do đó làm tăng nguy cơ loạn nhịp của procainamid, có thể gây tử vong.
– Lidocain: Trong khi tiêm truyền lidocain, nếu cimetidin cũng được dùng sẽ gây ức chế chuyển hóa lidocain nồng độ lidocain trong huyết tương có thể tăng tới mức gây độc.
– Propranolol: Cimetidin làm tăng nồng độ của propranolol trong huyết tương bằng cách ức chế sự chuyển hóa qua gan lần đầu của chất này, do đó làm tăng khả dụng sinh học của propranolol dẫn đến tăng nguy cơ chậm nhịp tim.
– Nifedipin: Tăng tác dụng hạ huyết áp.
– Phenytoin: Cimetidin làm tăng nồng độ của phenytoin bằng cách ức chế chuyển hóa của chất này. Nên tránh sự phối hợp này. – Acid valproic: Cimetidin làm tăng nồng độ của acid valproic trong huyết tương. Nên tránh sự phối hợp này.
– Theophylin: Cimetidin làm giảm chuyển hóa của theophylin. Nên tránh sự phối hợp này, nếu cần thiết phải điều chỉnh liều theophylin hoặc ngừng cimetidin.
– Các muối, oxyd và hydroxyl magnesi, nhôm, calci làm giảm sự hấp thu của cimetidin nếu uống cùng. Vì vậy nên dùng cách nhau 2 giờ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

* Thường gặp, ADR > 1/100
– Tiêu hóa: Tiêu chảy.
– Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, lú lẫn hồi phục được, trầm cảm, kích động, bồn chồn, ảo giác, mất phương hướng.
– Nội tiết: Chứng to vú ở đàn ông khi điều trị 1 tháng hoặc lâu hơn.
* Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000
– Nội tiết: Chứng bất lực khi dùng liều cao kéo dài trên 1 năm, nhưng có thể hồi phục.
– Da: Phát ban.
– Gan: Tăng enzym gan tạm thời, tự hết khi ngừng thuốc.
– Thận: Tăng creatinin huyết.
– Quá mẫn: Sốt, dị ứng kể cả sốc phản vệ, viêm mạch quá mẫn.
* Hiếm gặp, ADR < 1/1000
– Tim mạch: Mạch chậm, mạch nhanh, chẹn nhĩ – thất tim.
– Máu: Giảm bạch cầu đa nhân, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu không tái tạo. Các thuốc kháng histamin H2 gây giảm tiết acid nên cũng giảm hấp thụ vitamin B12 rất dễ gây thiếu máu.
– Gan: Viêm gan mạn tính, vàng da, rối loạn chức năng gan, viêm tụy, nhưng sẽ khỏi khi ngừng thuốc.
– Thận: Viêm thận kẽ, bí tiểu tiện.
– Cơ: Viêm đa cơ.
– Da: Ban đỏ nhẹ, hói đầu rụng tóc.
* Hướng dẫn cách xử trí ADR
– Hầu hết các tác dụng không mong muốn sẽ qua đi sau khi ngừng thuốc 3 – 7 ngày.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Cimetidin có thể dùng từ 5, 2 tới 20 g/ ngày trong 5 ngày liền cũng không gây ra nguy hiểm, mặc dù nồng độ trong huyết tương tới 57 mg/ml (nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương sau khi dùng 200 mg là 1 microgam/ml). Tuy nhiên quá 12 g cũng sinh ra một số tác dụng không mong muốn như: Giãn đồng tử, loạn ngôn, mạch nhanh, kích động, mất phương hướng, suy hô hấp…
Xử trí: Rửa dạ dày, gây nôn và điều trị các triệu chứng. Không cần dùng thuốc lợi tiểu vì không có kết quả.

Các đặc tính dược lực học

Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin. Lượng pepsin do dạ dày sản xuất ra cũng giảm theo.

Các đặc tính dược động học

Sau khi uống, Cimetidin nhanh chóng được hấp thu, hàm lượng trong máu đạt mức tối đa sau 45 – 90 phút. Nửa đời của Cimetidin khoảng 2 giờ. Dùng uống hoặc tiêm (tĩnh mạch hoặc bắp) đều cho những khoảng thời gian tương tự về hàm lượng thuốc có hiệu quả điều trị trong máu. Sau khi dùng một liều 300 mg, 4 – 5 giờ sau, nồng độ thuốc trong máu vẫn còn cao hơn nồng độ cần thiết để ức chế 80% sự tiết dịch acid cơ bản của dạ dày. Cimetidin đào thải chủ yếu qua nước tiểu. Sau khi uống, thuốc được đào thải chủ yếu dưới dạng chuyển hóa là sulfoxid; nếu uống một liều đơn, thì 48% thuốc được đào thải ra nước tiểu sau 24 giờ dưới dạng không biến đổi.

Điều kiện bảo quản, hạn dùng, tiêu chuẩn chất lượng của thuốc

Bảo quản: Nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.
Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS