AGIROXI®150

Thành phần: Mỗi viên nén bao phim chứa:
Roxithromycin. . . . . . . . . . . . . . . . . .. 150 mg
Quy cách đóng gói:
Hộp 10 vỉ x 10 viên nén bao phim.
Chỉ định:
Điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm:
– Viêm ruột nặng do Campylobacter, hạ cam, bạch hầu, các bệnh do Legionella.
– Nhiễm khuẩn đường hô hấp bao gồm viêm phế quản, viêm phổi (do Mycoplasma, viêm phổi không điển hình, do Streptococcus), viêm xoang.
– Dùng phối hợp với neomycin để dự phòng phẫu thuật đường ruột, phối hợp với các thuốc khác trong phác đồ điều trị bệnh than theo đường hô hấp hoặc tiêu hóa.
– Ngăn ngừa bạch hầu ở người bệnh không được chủng ngừa và ho gà ở người bệnh không được hoặc được chủng ngừa một phần.
– Dùng thay thế khi dị ứng penicilin trong các trường hợp sau: Bệnh do Actinomyces, Leptospira, Listeria, nhiễm khuẩn miệng, viêm tai giữa (thường phối hợp với một sulfonamid như sulfafurazol), viêm chậu hông do Neisseria gonorrhoeae, viêm họng và nhiễm khuẩn da do Staphylococcus hoặc Streptococcus.
– Điều trị ngăn ngừa nhiễm khuẩn do liên cầu nhóm A trong thời kỳ chu sinh, thấp khớp cấp và nhiễm khuẩn ở người bệnh bị cắt lách.
– Dùng thay thế cho tetracyclin cho bệnh nhân dị ứng penicilin bị bệnh Lyme giai đoạn sớm là phụ nữ mang thai và trẻ nhỏ, người bị bệnh tả, nhiễm Chlamydia hoặc Chlamydophila

Danh mục:

Thông tin bổ sung

Liều dùng - Cách dùng

Roxithromycin được dùng uống. Nên uống thuốc trước bữa ăn ít nhất 15 phút. Đợt điều trị kéo dài không quá 10 ngày.
Người lớn: Uống 150 mg/ lần x 2 lần/ ngày.
Trẻ em : Liều cho trẻ em sẽ phụ thuộc vào trọng lượng của trẻ. Trẻ em cân nặng ≥ 40 kg uống 150 mg/ lần x 2 lần/ ngày.
Không dùng viên roxithromycin 150 mg cho trẻ em cân nặng dưới 40 kg.
Suy gan nặng: Phải giảm liều bằng 1/2 liều bình thường.
Người cao tuổi: Không cần phải hiệu chỉnh liều.

Chống chỉ định

– Quá mẫn với roxithromycin hoặc với kháng sinh nhóm macrolid khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
– Không dùng đồng thời roxithromycin với alcaloid cựa lõa mạch gây co mạch (dihydroergotamin, ergotamin) do nguy cơ gây hoại tử đầu chi.
– Không dùng đồng thời với cisaprid do nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng, có thể gây xoắn đỉnh.
– Phụ nữ nuôi con bú đang sử dụng cisaprid.

Cảnh báo và thận trọng

– Không khuyến cáo dùng roxithromycin cho người bệnh suy giảm chức năng gan. Trong trường hợp bắt buộc phải sử dụng cần giảm liều đi một nửa và thường xuyên theo dõi chức năng gan.
– Độ an toàn của roxithromycin trên người bệnh suy giảm chức năng thận chưa được xác định và cũng chưa có chế độ hiệu chỉnh liều cụ thể.
– Trong một số trường hợp, các macrolid bao gồm cả roxithromycin có thể làm kéo dài khoảng QT. Vì vậy cần thận trọng khi sử dung thuốc này cho người bệnh có hội chứng khoảng QT kéo dài bẩm sinh, người bệnh có yếu tố nguy cơ gây loạn nhịp tim (ví dụ : Hạ kali huyết, hạ magnesi huyết, chậm nhịp tim đáng kể trên lâm sàng), người bệnh đang dùng thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và nhóm III. Cần theo dõi người bệnh trên lâm sàng và điện tâm đồ.
– Tương tự như các macrolid khác, roxithromycin có thể làm nặng thêm bệnh nhược cơ.

Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai:
Để an toàn, tốt nhất không nên sử dụng roxithromycin cho phụ nữ mang thai. Các dữ liệu trên động vật cho thấy thuốc không gây độc hoặc quái thai, tuy nhiên dữ liệu trên người còn chưa đầy đủ.
Thời kỳ cho con bú:
Roxithromycin bài tiết vào sữa với nồng độ tương đương hoặc cao hơn nồng độ thuốc trong huyết tương. Tuy nhiên nồng độ thuốc trong sữa là không đáng kể so với liều dùng cho trẻ em.
Có thể dùng roxithromycin cho phụ nữ nuôi con bú. Nếu trẻ bú mẹ có biểu hiện trên đường tiêu hóa như tiêu chảy, nhiễm Candida đường tiêu hóa, cần tạm thời ngừng cho bú hoặc ngừng sử dụng thuốc.
Chống chỉ định sử dụng macrolid cho phụ nữ nuôi con bú nếu trẻ bú mẹ đang dùng cisaprid do nguy cơ tương tác thuốc ở trẻ.

Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Đối với người lái tàu xe và vận hành máy móc nên thận trọng do thuốc có thể gây ra tình trạng chóng mặt, hoa mắt, đau đầu.

Tương tác, tương kỵ của thuốc

So với erythromycin, roxithromycin có ái lực yếu hơn đối với cytochrom P450 nên ít gây tương tác hơn.
– Cisaprid: Có khả năng gây loạn nhịp trầm trọng. Chống chỉ định phối hợp.
– Alcaloid cựa lõa mạch (dihydroergotamin, ergotamin) : Roxithromycin ức chế chuyển hóa các thuốc này tại gan, có nguy cơ gây hoại tử đầu chi. Chống chỉ định phối hợp.
– Các thuốc kích thích dopamin (bromocriptin, cabergolin, lisurid, pergolid): Roxithromycin làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương, tăng khả năng xuất hiện các dấu hiệu của quá liều. Không nên phối hợp roxithromycin với các thuốc này.
– Colchicin: Roxithromycin làm tăng tác dụng không mong muốn của colchicin, có nguy cơ dẫn tới tử vong. Không phối hợp hai thuốc. – Thuốc chống đông đường uống: Tăng tác dụng khi dùng đồng thời roxithromycin, gây nguy cơ chảy máu. Cần thường xuyên theo dõi INR. Điều chỉnh liều thuốc chống đông trong quá trình điều trị với kháng sinh macrolid và sau khi ngừng thuốc.
– Ciclosporin: Roxithromycin nguy cơ làm tăng nồng độ ciclosporin trong máu, thận trọng khi phối hợp.
– Thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và nhóm III, hoặc các thuốc có tác dụng gây ra yếu tố nguy cơ gây loạn nhịp tim (ví dụ: Hạ kali huyết, hạ magnesi huyết, chậm nhịp tim đáng kể trên lâm sàng) khi phối hợp với roxithromycin có nguy cơ gây loạn nhịp thất, đặc biệt là xoắn đỉnh. Cần theo dõi người bệnh trên lâm sàng và điện tâm đồ.
– Theophylin : Roxithromycin làm tăng nhẹ nồng độ trong máu của theophylin, dẫn tới tăng tác dụng, đặc biệt là ở trẻ em.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100
– Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
– Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn: Mày đay, phù Quincke, ban xuất huyết, co thắt phế quản, sốc phản vệ.
– Da: Phát ban, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens- Johnson, hội chứng Lyell.
– Tim mạch: Kéo dài khoảng QT, loạn nhịp thất, rung thất.
– Thần kinh trung ương: Chóng mặt hoa mắt, đau đầu, ảo giác, chứng dị cảm, giảm khứu giác và/hoặc vị giác.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
– Tiêu hóa: Tăng enzym gan trong huyết thanh. Viêm gan ứ mật, triệu chứng viêm tụy (rất hiếm).
– Khác: Tăng các vi khuẩn kháng thuốc, bội nhiễm, viêm phổi tăng bạch cầu ưa acid cấp tính.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi gặp các phản ứng nghiêm trọng, cần ngừng dùng thuốc.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Khi xảy ra quá liều : Rửa dạ dày, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Các đặc tính dược lực học

Roxithromycin là kháng sinh nhóm macrolid. Tương tự như erythromycin và các macrolid khác, roxithromycin gắn thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm, ức chế tổng hợp protein và nhờ đó ức chế sự phát triển của tế bào vi khuẩn. Tác dụng của các macrolid chủ yếu là kìm hãm sự phát triển của vi khuẩn nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao đối với các chủng rất nhạy cảm. Tác dụng của chúng tăng lên ở pH kiềm nhẹ (khoảng 8, 5), đặc biệt với các vi khuẩn gram âm.
Giới hạn nồng độ để phân loại tính nhạy cảm của vi khuẩn đối với roxithromycin: Nhạy (S) ≤ 1 mg/lít và kháng (R) ≥ 4 mg/lít. Cần hết sức lưu ý vì hiện nay kháng sinh macrolid bị kháng rất nhiều.
Các vi khuẩn nhạy cảm:
– Gram dương hiếu khí: Bacillus cereus, Corynebacterium diphteriae, cầu khuẩn đường ruột, Rhodococcus equi, Staphylococcus nhạy cảm methicilin, Streptococcus nhóm B hoặc không phân nhóm, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae.
– Gram âm hiếu khí: Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Legionella, Moxarella.
– Vi khuẩn kỵ khí: Actinomyces, Bacteroides, Eubacterium, Mobiluncus, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Prevotella, Propionibacterium acnes.
– Vi khuẩn khác: Borrelia burgdorferi, Chlamydia, Coxiella, Leptospires, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidium.
Vi khuẩn nhạy trung bình:
– Gram âm hiếu khí: Haemophilus, Neisseria gonorhoeae.
– Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens.
– Vi khuẩn khác: Ureaplasma urealyticum.
Vi khuẩn kháng thuốc:
– Gram dương hiếu khí: Corynebacterium jeikeium, Nocardia asteroides.
– Gram âm hiếu khí: Acinetobacter, Enterobacterm, Pseudomonas.
– Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium.
– Vi khuẩn khác: Mycoplasma hominis.

Các đặc tính dược động học

Roxithromycin được hấp thu sau khi uống với sinh khả dụng khoảng 50%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 6-8 microgram/ ml khoảng 2 giờ sau khi uống một liều duy nhất 150 mg. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình ở trạng thái ổn định sau khi uống liều 150 mg hai lần mỗi ngày là 9, 3 microgram/ ml. Hấp thu của thuốc giảm khi uống sau bữa ăn.
Thuốc được phân phối rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể, đạt được nồng độ cao trong bạch cầu nhưng không qua được hàng rào máu não, một lượng nhỏ roxithromycin được phân bố vào sữa mẹ. Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 96%, chủ yếu với alpha 1-acid glycoprotein ở nồng độ tối thiểu trong huyết tương, nhưng chỉ khoảng 87% ở nồng độ tối đa thông thường.
Một lượng nhỏ roxithromycin được chuyển hóa ở gan, phần lớn liều dùng được đào thải qua phân dưới dạng không đổi và các chất chuyển hóa; 7-10% thải trừ qua thận và khoảng 15% thải trừ qua đường hô hấp. Thời gian bán thải khoảng 8 đến 13 giờ, nhưng có thể kéo dài hơn ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận và ở trẻ em. Thuốc không bị thải bởi thẩm tách máu qua lọc màng bụng.

Điều kiện bảo quản, hạn dùng, tiêu chuẩn chất lượng của thuốc

Bảo quản: Nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.
Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS