Chỉ định:
Giảm đau nhẹ và vừa trong các trường hợp: Nhức đầu, cảm cúm, viêm khớp, thấp khớp, đau dây thần kinh, đau cơ, đau lưng, bong gân, đau răng, đau do các chấn thương.
Giảm sốt.
Liều dùng:
Giảm đau, hạ sốt: Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Uống 1 viên /lần x 4 – 6 lần/ngày. Không dùng quá 3 g/ngày.
Chống viêm (viêm khớp dạng thấp): Uống 2 viên/lần x 4 – 5 lần/ngày. Không dùng quá 4 g/ngày.
Cách dùng:
Uống nguyên viên thuốc sau khi ăn, không được nhai hay nghiền ra.
Chống chỉ định:
Người mẫn cảm với dẫn xuất salicylat và NSAID.
Người có tiền sử bệnh hen.
Người loét dạ dày – tá tràng.
Tất cả các dạng xuất huyết do thể tạng hay do mắc phải.
Nguy cơ xuất huyết.
Người có tốc độ lọc cầu thận dưới 30 ml/phút và xơ gan.
Không dùng aspirin trong 3 tháng đầu, 3 tháng cuối của thai kỳ và lúc cho con bú.
Các trường hợp thận trọng khi dùng thuốc:
Các tình trạng cần thận trọng:
Cần thận trọng khi điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu hoặc khi có nguy cơ chảy máu khác. Không kết hợp aspirin với các thuốc kháng viêm không steroid và các glucocorticoid. Khi điều trị cho người bị suy tim nhẹ, bệnh thận hoặc bệnh gan, đặc biệt khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu, cần quan tâm xem xét cẩn thận nguy cơ giữ nước và nguy cơ giảm chức năng thận.
Ở trẻ em mắc bệnh thủy đậu hoặc có những triệu chứng của cúm, khi dùng aspirin một số trường hợp mắc hội chứng Reye (bệnh hiếm gặp nhưng rất nguy hiểm). Vì vậy nhiều chỉ định dùng aspirin cho trẻ em đã bị hạn chế.
Người cao tuổi có thể dễ bị nhiễm độc aspirin, có khả năng do giảm chức năng thận. Cần phải dùng liều thấp hơn liều thông thường dùng cho người lớn.
Aspirin nên được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày tá tràng hoặc bất thường về đông máu, thuốc cũng có thể gây xuất huyết dạ dày-ruột, đôi khi nghiêm trọng.
Aspirin nên được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận (tránh dùng nếu bị nặng), hoặc ở những bệnh nhân bị mất nước.
Thành phần tá dược của thuốc này có tinh bột mì: Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân bị dị ứng với lúa mì (khác với bệnh Celiac).
Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Thời kỳ mang thai:
Không dùng thuốc này cho phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu và 3 tháng cuối thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Thận trọng lúc nuôi con bú do acid acetylsalicylic được bài tiết vào sữa mẹ.
Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Chưa có thông tin về ảnh hưởng của thuốc đến việc lái tàu xe và vận hành máy móc.
Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác:
Nồng độ của indomethacin, naproxen và fenoprofen giảm khi được dùng đồng thời với aspirin.
Tương tác của aspirin với warfarin làm tăng nguy cơ chảy máu, và với methotrexat, thuốc hạ glucose máu sulphonylurea, phenytoin, acid valproic làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết thanh và tăng độc tính.
Tương tác khác của aspirin gồm sự đối kháng với natri niệu do spironolacton và sự phong bế vận chuyển tích cực của penicilin từ dịch não – tủy vào máu.
Aspirin làm giảm tác dụng các thuốc acid uric niệu như probenecid và sulfinpyrazon.
Tác dụng không mong muốn:
Thường gặp, ADR >1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, khó tiêu, khó chịu ở thượng vị, ợ nóng, đau dạ dày, loét dạ dày – ruột.
Hệ thần kinh trung ương: Mệt mỏi.
Da: Ban, mày đay.
Huyết học: Thiếu máu tan máu.
Thần kinh – cơ và xương: Yếu cơ.
Hô hấp: Khó thở.
Khác: Sốc phản vệ.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Hệ thần kinh trung ương: Mất ngủ, bồn chồn, cáu gắt.
Nội tiết và chuyển hóa: Thiếu sắt.
Huyết học: Chảy máu ẩn, thời gian chảy máu kéo dài, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu.
Gan: Độc hại gan.
Thận: Suy giảm chức năng thận.
Hô hấp: Co thắt phế quản.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
ADR trên hệ thần kinh trung ương có thể hồi phục hoàn toàn trong vòng 2 – 3 ngày sau khi ngừng thuốc. Nếu có các triệu chứng chóng mặt, ù tai, giảm thính lực hoặc thương tổn gan, phải ngừng thuốc. Ở người cao tuổi, nên điều trị với liều aspirin thấp nhất có hiệu lực và trong thời gian ngắn nhất có thể được. Điều trị sốc phản vệ do aspirin với liệu pháp giống như khi điều trị các phản ứng phản vệ cấp tính. Adrenalin là thuốc chọn lọc và thường kiểm soát dễ dàng chứng phù mạch và mày đay.
Quá liều và cách xử trí:
Biểu hiện quá liều:
Khi uống một lượng lớn acid acetylsalicylic có thể dẫn đến thở sâu, nhanh, ù tai, điếc, giãn mạch, ra mồ hôi.
Xử trí:
Làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn (chú ý cẩn thận để không hít vào) hoặc rửa dạ dày, cho uống than hoạt. Theo dõi và nâng đỡ các chức năng cần thiết cho sự sống. Điều trị sốt cao; truyền dịch, chất điện giải, hiệu chỉnh mất cân bằng acid – base; điều trị chứng tích ceton; giữ nồng độ glucose huyết tương thích hợp.
Gây bài niệu bằng cách kiềm hóa nước tiểu để tăng thải trừ salicylat.
Thực hiện truyền thay máu, thẩm tách máu, thẩm tách phúc mạc, nếu cần khi quá liều nghiêm trọng.
Theo dõi phù phổi, co giật và thực hiện liệu pháp thích hợp nếu cần.
Truyền máu hoặc dùng vitamin K nếu cần để điều trị chảy máu.
Các đặc tính dược lực học:
Acid acetylsalicylic (aspirin) có tác dụng giảm đau, hạ nhiệt và chống viêm. Nói chung, cơ chế tác dụng của aspirin cũng tương tự như các thuốc chống viêm không steroid khác. Thuốc ức chế enzym cyclooxygenase (COX), dẫn đến ức chế tổng hợp prostaglandin, thromboxan và các sản phẩm khác như prostacyclin của cyclooxygenase. Có hai loại enzym COX: COX-1 thường được tìm thấy trong các mô tế bào bình thường của cơ thể (COX-1 duy trì bình thường niêm mạc dạ dày; chức năng thận và tiểu cầu) trong khi COX-2 chủ yếu thấy ở vị trí viêm, bị kích thích tăng tạo prostaglandin do các cytokin và trung gian hóa học của quá trình viêm. Cơ chế ức chế enzym COX của aspirin khác biệt hẳn so với các thuốc chống viêm không steroid khác. Aspirin gắn cộng trị với cả hai loại COX dẫn đến ức chế không đảo ngược hoạt tính của enzym này, do đó thời gian tác dụng của aspirin liên quan đến tốc độ vòng chuyển hóa của cyclooxygenase. Còn với các thuốc chống viêm không steroid khác, do chỉ ức chế cạnh tranh tại vị trí tác dụng của COX, thời gian tác dụng sẽ liên quan trực tiếp đến thời gian thuốc tồn tại trong cơ thể.
Acid acetylsalicylic có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Cơ chế do ức chế COX của tiểu cầu dẫn đến ức chế tổng hợp thromboxan A2 là chất gây kết tập tiểu cầu. Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới, do đó cyclooxygenase bị ức chế không thuận nghịch, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành. Như vậy acid acetylsalicylic ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành.
Acid acetylsalicylic còn ức chế sản sinh prostaglandin ở thận. Sự sản sinh prostaglandin ở thận ít quan trọng về mặt sinh lý với người bệnh có thận bình thường, nhưng có vai trò rất quan trọng trong duy trì lưu thông máu qua thận ở người suy thận mãn tính, suy tim, suy gan hoặc có rối loạn về thể tích huyết tương. Ở những người bệnh này, tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận của acid acetylsalicylic có thể dẫn đến suy thận cấp tính, giữ nước và suy tim cấp tính.
Các đặc tính dược động học:
Acid acetylsalicylic khi uống được hấp thu nhanh với mức độ cao. Trong khi được hấp thu qua thành ruột, cũng như khi ở gan và máu, Acid acetylsalicylic được thủy phân thành acid salicylic, có cùng tác dụng dược lý như acid acetylsalicylic.
- Khả dụng sinh học uống: 68% ± 3.
- Gắn với protein huyết tương: 49%. Tăng urê máu làm giảm gắn với protein huyết tương.
- Độ thanh thải: 9,3 ml/phút/kg ± 1,1. Độ thanh thải thay đổi ở người cao tuổi và người xơ gan.
- Nửa đời sinh học: 0,25 giờ ± 0,03. Nửa đời sinh học thay đổi ở người viêm gan.
- Đào thải qua thận chủ yếu dưới dạng acid salicylic tự do và các chất chuyển hóa liên hợp.