Chỉ định:
Ở người lớn:
Điều trị hỗ trợ triệu chứng mạn tính bệnh lý suy giảm nhận thức và thần kinh cảm giác ở người cao tuổi (không bao gồm bệnh Alzheimer và các chứng mất trí khác).
Điều trị cải thiện triệu chứng chóng mặt.
Điều trị rung giật cơ có nguồn gốc từ vỏ não.
Ở trẻ em trên 30 kg (từ 9 tuổi):
Điều trị chứng khó đọc.
Liều dùng, cách dùng:
Cách dùng:
Thuốc dùng đường uống, có thể uống lúc đói hoặc no. Nên chia liều mỗi ngày 2 – 4 lần.
Pha loãng dung dịch trong một ít nước.
Sử dụng ống nhỏ giọt chia vạch kèm theo để chia liều:
| Lượng dung dịch Criatam | 1 ml | 2 ml | 3 ml | 4 ml | 5 ml |
| Lượng hoạt chất Piracetam tương đương | 200 mg | 400 mg | 600 mg | 800 mg | 1000 mg |
Hoặc sử dụng dạng gói chia liều sẵn 4 ml (tương đương 800 mg piracetam) và 12 ml (tương đương 2,4 g).
Liều dùng:
Các liều khuyến cáo theo chỉ định:
Điều trị hỗ trợ triệu chứng mạn tính bệnh lý suy giảm nhận thức và thần kinh cảm giác ở người cao tuổi và chóng mặt:
Liều 800 mg/lần (có thể dùng gói 4 ml) vào mỗi sáng, trưa và tối, hoặc 2,4 g mỗi ngày.
Điều trị giật rung cơ có nguồn gốc từ vỏ não:
Liều khởi đầu hàng ngày là 7,2 g và sau đó tăng thêm 4,8 g mỗi 3 – 4 ngày để đạt liều tối đa là 24 g, chia làm 2 – 3 lần trong ngày (có thể dùng gói 12 ml). Điều trị với các thuốc trị giật rung cơ khác nên được duy trì ở cùng liều lượng. Tuỳ theo lợi ích lâm sàng đạt được, nên giảm liều của những thuốc này, nếu có thể.
Một khi đã bắt đầu, nên tiếp tục điều trị bằng piracetam khi bệnh lý căn nguyên từ não vẫn còn. Ở những bệnh nhân trải qua một đợt cấp tính, bệnh có thể tự cải thiện sau một khoảng thời gian, vì vậy nên thử giảm liều hoặc ngưng điều trị cứ mỗi 6 tháng. Trong trường hợp này, nên giảm 1,2 g piracetam mỗi 2 ngày (mỗi 3 hoặc 4 ngày trong trường hợp mắc hội chứng Lance – Adams) nhằm phòng ngừa khả năng tái phát rung giật cơ hoặc gây ra cơn động kinh khi ngưng thuốc đột ngột.
Đối tượng đặc biệt:
Người cao tuổi:
Nên chỉnh liều ở người cao tuổi có tổn thương chức năng thận (xem “Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc, suy thận”). Khi điều trị dài hạn ở người cao tuổi, cần đánh giá thường xuyên hệ số thanh thải creatinin để chỉnh liều phù hợp khi cần thiết.
Bệnh nhân suy thận:
Liều hàng ngày được tính cho từng bệnh nhân theo chức năng thận. Tham khảo bảng sau và điều chỉnh liều theo chỉ định. Để dùng bảng phân liều này, cần ước lượng hệ số thanh thải creatinin của bệnh nhân (Clcr) tính theo ml/phút. Có thể ước lượng hệ số thanh thải creatinin (ml/phút) từ nồng độ creatinin huyết thanh (mg/dl) qua công thức sau:
| Clcr = | [140 – tuổi (năm)] * cân nặng (kg) | (* 0,85 đối với phụ nữ) |
| 72 * creatinin huyết thanh (mg/dl) |
| Nhóm | Hệ số thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều và số lần dùng |
| Chức năng thận bình thường | > 80 | Liều thường dùng hàng ngày, chia 2 – 4 lần |
| Suy thận nhẹ | 50 ‒ 79 | 2/3 liều thường dùng hàng ngày, chia 2 hoặc 3 lần |
| Suy thận trung bình | 30 ‒ 49 | 1/3 liều thường dùng hàng ngày, chia 2 lần |
| Suy thận nặng | < 30 | Chống chỉ định |
| Bệnh thận giai đoạn cuối | ‒ | Chống chỉ định |
Bệnh nhân suy gan:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân chỉ có suy gan. Điều chỉnh liều được khuyến cáo ở những bệnh nhân vừa suy gan và suy thận.
Trẻ em:
Điều trị chứng khó đọc: 50 mg/kg/ngày chia làm 3 lần.
Ví dụ, đối với trẻ em 30 kg, liều 500 mg/lần, 3 lần/ngày.
Một số lưu ý đặc biệt về xử lý thuốc trước và sau khi sử dụng thuốc:
Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.
Chống chỉ định:
Quá mẫn với piracetam, dẫn xuất khác của pyrrolidon hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Người bệnh suy thận nặng hoặc suy thận giai đoạn cuối.
Xuất huyết não.
Người mắc bệnh Huntington (làm triệu chứng nặng hơn).
Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:
Ảnh hưởng đối với sự kết tập tiểu cầu:
Do tác dụng của piracetam đối với sự kết tập tiểu cầu, nên thận trọng khi dùng cho bệnh nhân xuất huyết nặng, bệnh nhân có nguy cơ chảy máu như loét đường tiêu hóa, bệnh nhân rối loạn cầm máu, bệnh nhân có tiền sử đột quỵ do xuất huyết, bệnh nhân cần tiến hành phẫu thuật (kể cả phẫu thuật nha khoa) và bệnh nhân sử dụng thuốc chống đông máu hoặc chống kết tập tiểu cẩu bao gồm cả acid acetylsalicylic liều thấp.
Suy thận:
Piracetam được thải trừ qua thận, do đó nên thận trọng ở những bệnh nhân suy thận.
Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình, giảm liều và/hoặc giãn liều nếu độ thanh thải creatinin dưới 80 ml/phút.
Người cao tuổi:
Trong trường hợp điều trị dài hạn, nên đánh giá thường xuyên độ thanh thải creatinin để điều chỉnh liều khi cần thiết.
Ngưng điều trị:
Nên tránh ngưng điều trị đột ngột ở những bệnh nhân giật cơ, vì có thể tái phát rung giật cơ hoặc gây ra cơn động kinh.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Thời kỳ mang thai:
Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng piracetam ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp nào đối với thai kỳ, sự phát triển của phôi hay bào thai, sự sinh đẻ hay phát triển sau khi sinh.
Piracetam qua được hàng rào nhau thai. Nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh khoảng 70% đến 90% nồng độ của mẹ. Không nên dùng piracetam trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết, khi lợi ích mong đợi cho người mẹ vượt quá rủi ro tiềm ẩn.
Thời kỳ cho con bú:
Piracetam được tiết vào sữa mẹ. Do đó, không nên sử dụng piracetam trong khi đang cho con bú hoặc không cho con bú trong thời gian điều trị bằng piracetam. Nên tính đến lợi ích của việc bú sữa mẹ đối với trẻ và lợi ích của điều trị đối với mẹ khi quyết định không cho con bú hoặc không sử dụng piracetam.
Khả năng sinh sản:
Các nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng piracetam không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở chuột đực hoặc cái.
Không có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng của piracetam đối với khả năng sinh sản.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:
Thuốc có ảnh hưởng vừa phải đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Tương tác, tương kỵ của thuốc:
Tương tác của thuốc với thuốc khác và các loại tương tác khác:
Tương tác dược động học:
Tương tác thuốc có khả năng dẫn đến những thay đổi về dược động học của piracetam được cho là thấp vì khoảng 90% liều piracetam được thải trong nước tiểu ở dạng không đổi.
Trong phòng thí nghiệm (in vitro), piracetam không ức chế các dạng đồng phân của cytochrom P450 ở gan người (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 4A9/11) ở nồng độ 142, 426 và 1422 µg/ml.
Ở nồng độ 1422 µg/ml, quan sát thấy có tác động ức chế nhẹ lên CYP 2A6 (21%) và 3A4/5 (11%). Tuy nhiên, khi nồng độ vượt xa 1422 µg/ml, giá trị Ki của việc ức chế hai dạng đồng phân CYP này là rất lớn. Do đó, tương tác chuyển hóa của piracetam với những thuốc khác gần như không có.
Các hormon tuyến giáp:
Tác dụng gây lú lẫn, dễ kích thích và rối loạn giấc ngủ đã được ghi nhận khi dùng thuốc này cùng lúc với các hormon của tuyến giáp (T3+T4).
Acenocoumarol:
Trong một nghiên cứu mù đơn trên bệnh nhân bị tái phát huyết khối tĩnh mạch nặng đã được công bố, piracetam liều 9,6 g/ngày không làm thay đổi liều acenocoumarol cần thiết để đạt INR 2,5 đến 3,5. Tuy nhiên, so với tác dụng của acenocoumarol dùng đơn độc, việc bổ sung piracetam 9,6 g/ngày làm giảm đáng kể kết tập tiểu cầu, phóng thích β – thromboglobulin, fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (VIII:C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco) và độ nhớt của máu toàn phần và huyết tương.
Các thuốc chống động kinh:
Sử dụng piracetam trên 4 tuần với liều hàng ngày 20 g không làm thay đổi nồng độ đỉnh và nồng độ đáy trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh (carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, acid valproic) ở bệnh nhân động kinh đang dùng các liều ổn định.
Rượu:
Dùng đồng thời với rượu không ảnh hưởng đến nồng độ piracetam trong huyết thanh và nồng độ rượu không thay đổi khi dùng liều uống 1,6 g piracetam.
Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng không mong muốn của thuốc:
Tóm tắt hồ sơ về tính an toàn:
Các nghiên cứu dược lâm sàng thiết kế mù đôi, có kiểm chứng với giả dược hoặc nghiên cứu lâm sàng dữ liệu có sẵn (trích từ ngân hàng dữ liệu của UCB vào tháng 6 năm 1997), bao gồm hơn 3.000 đối tượng dùng piracetam, không phân biệt chỉ định điều trị, dạng bào chế, liều dùng hàng ngày hoặc đặc điểm của dân số nghiên cứu.
Các tác dụng không mong muốn được xếp loại theo tần suất sử dụng quy ước sau: Rất thường gặp (³1/10); thường gặp (³1/100, <1/10); ít gặp (³1/1.000, <1/100); hiếm gặp (³1/10.000, <1/1.000); rất hiếm gặp (<1/10.000); chưa rõ tần suất (không thể ước tính được từ dữ liệu có sẵn).
Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Chưa rõ tần suất: Rối loạn chảy máu.
Rối loạn hệ miễn dịch:
Chưa rõ tần suất: Phản ứng phản vệ, quá mẫn.
Rối loạn tâm thần:
Thường gặp: Bồn chồn.
Ít gặp: Trầm cảm.
Chưa rõ tần suất: Kích động, lo lắng, lú lẫn, ảo giác.
Rối loạn hệ thần kinh:
Thường gặp: Chứng tăng động.
Ít gặp: Căng thẳng.
Chưa rõ tần suất: Mất điều hòa vận động, rối loạn thăng bằng, động kinh trầm trọng hơn, nhức đầu, mất ngủ, buồn ngủ.
Rối loạn tai và mê đạo:
Chưa rõ tần suất: Chứng sợ độ cao.
Rối loạn tiêu hóa:
Chưa rõ tần suất: Đau bụng, đau vùng bụng trên, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
Rối loạn da và mô dưới da:
Chưa rõ tần suất: Phù mạch, viêm da, ngứa, nổi mề đay.
Rối loạn toàn thân và tại chỗ:
Ít gặp: Suy nhược.
Các nghiên cứu khảo sát:
Thường gặp: Tăng cân.
Thông báo đến bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Quá liều và xử trí:
Quá liều:
Triệu chứng: Trường hợp quá liều cao nhất được báo cáo là uống piracetam liều 75 g, xuất hiện tiêu chảy có máu kèm đau bụng, rất có thể liên quan đến liều sorbitol rất cao trong thành phần của thuốc.
Không có thêm các phản ứng bất lợi liên quan đến quá liều được báo cáo với piracetam.
Xử trí:
Trong trường hợp quá liều đáng kể, cấp tính, có thể làm trống dạ dày bằng cách dùng thuốc gây nôn. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với quá liều piracetam. Điều trị quá liều chủ yếu là điều trị triệu chứng và có thể bao gồm thẩm tách máu. Hiệu suất thẩm tách là 50 đến 60% đối với piracetam.
Đặc tính dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc kích thích thần kinh và hướng thần kinh.
Mã ATC: N06BX03.
Cơ chế hoạt động:
Cơ chế hoạt động của các tác dụng điều trị chưa được biết.
Tác dụng dược lực học:
Ở động vật, trong các điều kiện điều trị khác nhau, đặc biệt là với liều lượng hoặc nồng độ cao, các tác dụng dược lý sau đây đã được quan sát thấy:
Cải thiện dẫn truyền thần kinh trong hệ GABAergic, cholinergic và glutamatergic.
Tăng khả năng tiếp thu và tốc độ xử lý thông tin trong và liên bán cầu.
Đặc tính dược động học:
Hấp thu:
Sau khi uống, thuốc tái hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong 45 phút.
Phân bố:
Thời gian bán thải trong huyết tương của piracetam là 4 đến 5 giờ. Thời gian tăng gấp đôi đối với độ thanh thải creatinin dưới 60 ml/phút.
Piracetam qua được hàng rào máu não và hàng rào nhau thai.
Thải trừ:
Thải trừ vào nước tiểu trong 30 giờ.
Điều kiện bảo quản, hạn dùng của thuốc:
Điều kiện bảo quản: Để ở nhiệt độ dưới 300C, tránh ẩm và ánh sáng.
Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc quá thời hạn sử dụng.
Thuốc sau khi mở nắp được bảo quản cùng điều kiện trên và có thể sử dụng trong vòng 30 ngày.
ENGLISH