Chỉ định:
Điều trị triệu chứng suy giảm trí nhớ ở mức độ nhẹ hoặc vừa trong bệnh Alzheimer.
Liều lượng và cách dùng
– Người lớn :Liều thường dùng là 5 mg, uống liều duy nhất 1 viên, buổi tối trước khi đi ngủ. Nuốt nguyên viên, không nhai nát. Liều có thể tăng lên 10 mg/ ngày sau 4 đến 6 tuần khi cần.
– Sau 1 tháng đánh giá hiệu quả lâm sàng.
Chống chỉ định:
– Quá mẫn với Donepezil, các dẫn chất của Piperidin hoặc bất cứ thành phần nào trong công thức.
– Phụ nữ có thai và cho con bú.
– Trẻ em.
Thận trọng:
– Thận trọng khi dùng thuốc cho:
– Người có hội chứng nhịp xoang bệnh lý, bệnh lý dẫn truyền trên thất.
– Bệnh nhân có tiền sử loét đường tiêu hoá hoặc đang dùng thuốc kháng viêm không Steroid (NSAID).
– Bệnh nhân có tiền sử hen hoặc bệnh lý phổi tắc nghẽn.
Tương tác thuốc:
– Có tác dụng cộng lực với các thuốc gây mê, succinylcholine, các thuốc phong toả thần kinh cơ khác hoặc các thuốc chủ vận cholinergic.
– Các thuốc itraconazol, erythromycin, fluoxetin có thể ức chế sự chuyển hoá của Donepezil.
– Ketoconazol làm gia tăng nồng độ Donepezil trong máu.
– Các thuốc Rifampicin, phenytoin, carbamazepin và cồn có thể làm giảm nồng độ Donepezil trong máu do làm tăng chuyển hóa Donepezil.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:
Không lái xe, sử dụng máy móc, hoặc làm bất cứ việc gì đòi hỏi sự tỉnh táo do thuốc này có thể gây ra tình trạng choáng váng, nhức đầu, rối loạn tâm thần (suy nhược, ảo giác, kích động..)
Tác dụng không mong muốn:
– Thường gặp: tiêu chảy, đau cơ, mệt mỏi, buồn nôn, nôn, mất ngủ, choáng váng, đau bụng, khó tiêu, nhức đầu.
– Ít gặp: nhịp tim chậm hoặc không đều, loét dạ dày, xuất huyết tiêu hoá, rối loạn tâm thần ( suy nhược, ảo giác, kích động..)
– Ngừng sử dụng thuốc và thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Các đặc tính dược lực học:
– Donepezil HCl là dẫn chất của Piperidine, có tác dụng ức chế chọn lọc men chuyển acetylcholinesterase chủ yếu là cholinesterase ở não .
– Donepezil HCl có tác dụng chọn lọc cao trên hệ thần kinh trung ương, hoạt động bằng cách khôi phục lại sự cân bằng các chất tự nhiên (dẫn truyền thần kinh) trong não. Do đó Donepezil HCl nên được dùng để điều trị triệu chứng suy giảm trí nhớ trong bệnh Alzeimer.
Các đặc tính dược động học
– Hấp thu: Donepezil HCl được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt tối đa 3 – 4 giờ sau khi uống.
– Nửa đời bán hủy ở giai đoạn cuối khoảng 70 giờ, như vậy, việc dùng liều duy nhất hàng ngày nhiều sẽ đưa đến sự tiếp cận dần đến trạng thái cân bằng.
– Khoảng trạng thái cân bằng đạt được trong vòng 3 tuần sau khi bắt đầu trị liệu.
– Một khi đạt được trạng thái cân bằng, nồng độ Donepezil trong huyết tương và hoạt tính về dược lực học liên quan cho thấy có rất ít biến đổi trong tiến trình trong ngày. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của Donepezil HCl.
– Phân bố: Khoảng 95% Donepezil HCl gắn với protein huyết tương người. Sự phân bố Donepezil ở các mô khác nhau chưa được nghiên cứu rõ ràng.
– Chuyển hoá và đào thải: Donepezil, HCl được đào thải nguyên dạng và chuyển hoá trong nước tiểu bởi hệ thống P450 cytochrome thành các sản phẩm chuyển hóa kép, không phải tất cả các chất chuyển hóa này đều được xác định.
Quá liều và xử trí
– Việc dùng quá liều Donepezil có thể đưa đến cơn tiết acetylcholin đặc trưng bởi buồn nôn, ói mửa trầm trọng, tiết nước bọt, đổ mồ hôi, chậm nhịp tim, huyết áp thấp, giảm hô hấp, đột quỵ và co giật. Có khả năng làm tăng nhược cơ và có thể đưa đến tử vong nếu các cơ hô hấp bị ảnh hưởng.
– Xử trí: Trong bất kỳ trường hợp dùng quá liều nào, nên đưa bệnh nhân đến bệnh viện để được xử trí kịp thời. Dùng các biện pháp hỗ trợ toàn thân, chất chống tiết cholin bậc ba như atropine có thể được sử dụng như một thuốc giải độc trong trường hợp quá liều Donepezil.
– Chưa biết được Donepezil và/hoặc các sản phẩm chuyển hóa của nó có thể được thải trừ bằng thẩm tách hay không (thẩm tách máu, thẩm phân phúc mạc hoặc lọc máu).
