LUGTILS

Chỉ định:

Bệnh trầm cảm, hội chứng hoảng sợ, chứng ăn vô độ, rối loạn xung lực cưỡng bức – ám ảnh.

Liều lượng và cách dùng:

Fluoxetin thường được dùng theo đường uống.

• Điều trị trầm cảm: Liều bắt đầu thường dùng là 20 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng. Một số người bệnh có thể dùng liều thấp hơn (nghĩa là 5 mg/ngày hoặc 20 mg cách 2 hoặc 3 ngày/1 lần). Liều duy trì được thay đổi theo đáp ứng lâm sàng của mỗi người. Thông thường sau một vài tuần mới đạt được hiệu quả điều trị đầy đủ, do vậy không nên tăng liều thường xuyên.
• Điều trị hội chứng xung lực cưỡng bức ám ảnh: Liều bắt đầu 20 mg/ngày như trên. Phải mất vài tuần mới đạt được đáp ứng đầy đủ điều trị. Liều trên 20 mg phải chia làm 2 lần, sáng và chiều. Một số trường hợp có thể phải cần liều cao tới 80 mg/ngày, nhưng điều quan trọng là phải biết rằng bao giờ cũng phải cần vài tuần (4 – 6 tuần) để đạt được kết quả về điều trị với 1 liều đã cho.
• Với người cao tuổi và người suy gan, cần giảm liều ban đầu và giảm tốc độ tăng liều. Người cao tuổi tối đa 60 mg/ngày.
• Có nguy cơ tích lũy fluoxetin và chất chuyển hóa ở người bệnh giảm chức năng thận, do vậy, cần cân nhắc điều chỉnh liều cho người bệnh suy thận.
• An toàn và hiệu quả với trẻ em (< 18 tuổi) chưa được xác định.
• Chứng ăn vô độ: Người lớn và người cao tuổi: Liều khuyến cáo nên dùng là 60 mg/ ngày, uống vào buổi sáng, có thể giảm liều khi cần để giảm tác dụng phụ và tăng liều dần đến liều khuyến cáo vài ngày sau đó. Hiệu quả lâu dài của thuốc chưa được chứng minh.
• Hội chứng hoảng sợ: Sau một tuần dùng liều khởi đầu 10 mg/ngày, tăng liều đến 20 mg/ ngày. Có thể cân nhắc tăng liều sau vài tuần nếu không thấy cải thiện về lâm sàng. Tuy nhiên, liều lớn hơn 60 mg/ngày chưa được đánh giá trên bệnh nhân mắc hội chứng hoảng sợ.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với fluoxetin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút).
• Người bệnh đang dùng các thuốc ức chế MAO (dùng hai loại thuốc này phải cách nhau ít nhất 5 tuần).
• Người có tiền sử động kinh.

 

 

Thận trọng:

• Tránh dùng thuốc đồng thời với các chất ức chế monoamin oxydase (MAO). Chỉ nên bắt đầu dùng các thuốc ức chế MAO khi fluoxetin đã được thải trừ hoàn toàn (ít nhất 5 tuần).
• Cần thận trọng giảm liều cho người bệnh có bệnh gan hoặc giảm chức năng gan.
• Thuốc có thể gây buồn ngủ, giảm khả năng suy xét, phán đoán, suy nghĩ hoặc khả năng vận động, nên phải thận trọng khi lái xe, vận hành máy hoặc làm những công việc cần tỉnh táo.
• Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc nhức đầu, nên không đứng dậy đột ngột khi đang ở tư thế nằm hoặc ngồi.
• Thận trọng với người bệnh có tiền sử bệnh động kinh, do fluoxetin có thể hạ thấp ngưỡng gây cơn động kinh.

Tương tác thuốc:

• Không nên dùng đồng thời fluoxetin với các chất ức chế monoamin oxidase như furazolidon, procarbazin và selegilin, vì có thể gây lú lẫn, kích động, những triệu chứng ở đường tiêu hóa (buồn nôn, nôn, tiêu chảy), sốt cao, co giật nặng hoặc cơn tăng huyết áp.
• Fluoxetin ức chế mạnh các enzym gan cytochrom P₄₅₀ Điều trị đồng thời với các thuốc chuyển hóa nhờ enzym này và có chỉ số điều trị hẹp (thí dụ flecainid, encainid, vinblastin, carbamazepin và thuốc chống trầm cảm 3 vòng) thì phải bắt đầu hoặc điều chỉnh các thuốc này ở phạm vi liều thấp. Điều này cũng áp dụng nếu fluoxetin đã được dùng trong vòng 5 tuần trước đó.
• Nồng độ các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, maprotilin hoặc trazodon trong huyết tương có thể tăng lên gấp đôi khi dùng đồng thời với fluoxetin. Một số thầy thuốc khuyên nên giảm khoảng 50% liều các thuốc này khi dùng đồng thời với fluoxetin.
• Dùng đồng thời fluoxetin với diazepam có thể kéo dài nửa đời của diazepam ở một số người bệnh, nhưng các đáp ứng sinh lý và tâm thần vận động có thể không bị ảnh hưởng.
• Điều trị sốc điện: Cơn co giật kéo dài khi điều trị đồng thời với fluoxetin.
• Dùng đồng thời với các thuốc tác dụng thần kinh có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Các thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương như thuốc chống đông máu, digitalis hoặc digitoxin, dùng đồng thời với fluoxetin có thể bị đẩy ra khỏi vị trí liên kết protein, làm tăng nồng độ các thuốc tự do trong huyết tương và tăng tác dụng phụ.
• Nồng độ phenytoin có thể bị tăng lên khi dùng đồng thời với fluoxetin, dẫn đến ngộ độc. Cần theo dõi chặt chẽ nồng độ phenytoin trong huyết tương.
• Dùng fluoxetin đồng thời với lithi có thể hoặc làm tăng hoặc giảm nồng độ lithi trong máu, và đã có trường hợp ngộ độc lithi xảy ra. Do đó, cần theo dõi nồng độ lithi trong máu.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Không dùng cho phụ nữ có thai và đang cho con bú.

Tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:

Thuốc có thể làm giảm khả năng phán đoán, suy nghĩ hoặc điều khiển hành vi do vậy bệnh nhân cần hết sức thận trọng khi vận hành xe và máy móc thiết bị.

Tác dụng không mong muốn của thuốc:

Khi bắt đầu điều trị, tình trạng bồn chồn, lo lắng hoặc khó ngủ có thể bị tăng lên (10 – 20% số ca điều trị). Phản ứng buồn nôn lúc đầu và phụ thuộc vào liều cũng có thể xảy ra tới 10%.

• Thường gặp, ADR > 1/100
• Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt, ra mồ hôi.
• TKTW: Liệt dương, không có khả năng xuất tinh, giảm tình dục.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy, chán ăn.
• Da: Phát ban da, ngứa.
• Thần kinh: Run.
• Tâm thần: Tình trạng bồn chồn, mất ngủ, lo sợ.
• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
• Toàn thân: Đau đầu.
• Tiêu hóa: Nôn, rối loạn tiêu hóa, khô miệng.
• Da: Mày đay.
• Hô hấp: Co thắt phế quản/phản ứng giống hen.
• Tiết niệu: Bí tiểu tiện.
• Hiếm gặp, ADR < 1/1000
• Toàn thân: Ngất, bệnh huyết thanh.
• Tuần hoàn: Loạn nhịp tim, mạch nhanh, viêm mạch.
• TKTW: Phản ứng ngoại tháp, rối loạn vận động, hội chứng Parkinson, dị cảm, động kinh, hội chứng serotonin.
• Nội tiết: Giảm hoặc tăng năng tuyến giáp, tăng prolactin huyết, chứng to vú đàn ông, chứng tiết nhiều sữa.
• Da: Dát sần, chứng mụn mủ, phát ban da, luput ban đỏ.
• Gan: Viêm gan, vàng da ứ mật.
• Hô hấp: Xơ hóa phổi, phù thanh quản.
• Chuyển hóa: Giảm natri huyết.
• Bình luận: Tình trạng cơn hưng cảm và hưng cảm nhẹ xảy ra ở một số nhỏ người bệnh đã điều trị bằng fluoxetin. Đã thấy phản ứng toàn thân, đôi khi liên quan tới viêm mạch ở người bệnh bị nổi ban da do fluoxetin. Những triệu chứng này có thể là thông báo nghiêm trọng về các phản ứng phụ toàn thân có thể xảy ra ở cả các cơ quan như gan, thận và phổi.
• Đã gặp một vài trường hợp hội chứng Stevens – Johnson và ban đỏ đa dạng. Với các trường hợp này, cần nhìn nhận và điều trị như một loại bệnh tự miễn. Một số ít trường hợp có thời gian chảy máu kéo dài và chức năng gan bất thường. Một vài ca có thiếu máu bất sản, hoại tử gan và giảm lượng tiểu cầu, nhưng chưa xác định được có phải do dùng fluoxetin không.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng phụ không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Các đặc tính dược lực học:

• Fluoxetin là một thuốc chống trầm cảm hai vòng có tác dụng ức chế chọn lọc tái thu nhập serotonin của các tế bào thần kinh. Tác dụng chống trầm cảm của fluoxetin liên quan tới ức chế tái thu nhập serotonin này ở hệ thần kinh trung ương. Thời gian tác dụng chậm, đến khi có tác dụng điều trị đầy đủ thường phải từ 3 – 5 tuần, do vậy trường hợp trầm cảm nặng thì không thể thuyên giảm ngay bằng dùng thuốc này.
• Nhờ tác động đặc hiệu trên các nơron tiết serotonin, nguy cơ tác dụng phụ thường thấy khi dùng các thuốc chống trầm cảm 3 vòng cũ không xảy ra khi dùng các thuốc chống trầm cảm loại tác dụng qua serotonin này. Các phản ứng phụ thông thường do tác dụng kháng cholinergic, và tác dụng do histamin, hiếm thấy với các thuốc chống trầm cảm serotoninergic.

Các đặc tính dược động học:

• Fluoxetin được hấp thu tốt ở đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống ước khoảng 95%. Thuốc liên kết cao với protein huyết tương, xấp xỉ 95%. Thể tích phân bố ước khoảng 35 lít/kg.
• Độ thanh thải ở khoảng 0,58 lít/giờ/kg và giảm khi dùng các liều nhắc lại. Phần lớn fluoxetin (> 90%) bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa không có tác dụng.
• Nửa đời của fluoxetin, sau khi dùng liều duy nhất, khoảng từ 1 – 3 ngày, nhưng sau khi dùng liều nhắc lại, tốc độ thải trừ giảm đi, nửa đời tăng lên khoảng 7 – 15 ngày.
• Không thấy nửa đời thay đổi đáng kể ở người cao tuổi hoặc người bệnh giảm chức năng thận khi dùng fluoxetin liều duy nhất.
• Tuy vậy, vì thuốc có nửa đời tương đối dài và biến đổi không tuyến tính sau khi dùng nhiều liều, nghiên cứu liều duy nhất không đủ để loại khả năng dược động bị biến đổi ở người cao tuổi hoặc người giảm chức năng thận.
• Người xơ gan do rượu có nửa đời dài hơn, gần gấp đôi ở người bình thường.
• Nửa đời thải trừ của thuốc bị thay đổi như vậy có thể do thuốc ức chế enzym chuyển hóa trong gan.
• Cơ chế thay đổi nửa đời thải trừ của thuốc khi dùng liều nhắc lại là do fluoxetin ức chế enzym gan cytochrom P₄₅₀
• Ðiều này đặc biệt quan trọng với những người bệnh có lượng enzym gan rất thấp, và biểu hiện này có tính di truyền.
• Những người bệnh thiếu enzym CYP 2D6 thường có nửa đời thải trừ và diện tích dưới đường cong nồng độ thuốc/ máu – thời gian (AUC) tăng gấp 3 lần so với người bình thường.

Quá liều và cách xử trí:

• Fluoxetin có phạm vi an toàn tương đối rộng. Khi uống quá liều, triệu chứng chủ yếu là buồn nôn, nôn. Cũng thấy triệu chứng kích động, hưng cảm nhẹ, và các dấu hiệu kích ứng thần kinh trung ương.

Xử trí: chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Dùng than hoạt và sorbitol, duy trì hô hấp, hoạt động tim và thân nhiệt. Nếu cần, dùng thuốc chống co giật như diazepam. Các biện pháp thẩm phân máu, lợi niệu bắt buộc hoặc thay máu không có hiệu quả do thể tích phân bố lớn và thuốc liên kết  với protein.

ĐỂ XA TẦM TAY TRẺ EM

ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG

NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN XIN HỎI Ý KIẾN BÁC SỸ

THUỐC NÀY CHỈ DÙNG THEO ĐƠN CỦA BÁC SỸ

BẢO QUẢN: Nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ẩm và ánh sáng.

HẠN DÙNG:  36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Không dùng thuốc quá thời hạn sử dụng ghi trên nhãn.

A1202040201