Chỉ định:
Muscoryl 8 được chỉ định để điều trị hỗ trợ các cơn co thắt gây đau trong bệnh lý cột sống cấp tính ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi.
Cách dùng, liều dùng:
Cách dùng: Thuốc dùng bằng đường uống. Uống nguyên viên sau khi ăn.
Liều dùng:
Liều khuyến cáo tối đa là 8 mg mỗi 12 giờ (16 mg mỗi ngày). Thời gian điều trị được giới hạn trong 7 ngày liên tục.
Nên tránh dùng liều cao hơn khuyến cáo hoặc sử dụng lâu dài.
Không nên sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi vì lý do an toàn.
Một số lưu ý đặc biệt về xử lý thuốc trước và sau khi sử dụng thuốc:
Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.
Chống chỉ định:
Quá mẫn với với Thiocolchicoside hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Liệt mềm hoặc trương lực cơ thấp.
Phụ nữ mang thai và cho con bú.
Phụ nữ có khả năng sinh sản không sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp và trong 1 tháng sau khi ngừng điều trị. Nam giới không sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp trong khi điều trị với Thiocolchicoside và trong 3 tháng sau khi ngưng điều trị (Xem chi tiết ở mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).
Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:
Ở những bệnh nhân bị động kinh hoặc có nguy cơ co giật, nên đánh giá tỷ lệ rủi ro-lợi ích của Thiocolchicoside và tăng cường theo dõi lâm sàng. Khi có xuất hiện co giật phải ngừng điều trị.
Các trường hợp tổn thương gan do Thiocolchicoside đã được báo cáo. Các trường hợp nghiêm trọng (viêm gan cấp) đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng đồng thời với NSAID hoặc paracetamol. Bệnh nhân nên ngừng điều trị và liên hệ với bác sĩ nếu có dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan.
Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chỉ ra rằng một trong những chất chuyển hóa của Thiocolchicosidee (SL59.0955) gây ra thể lệch bội (số lượng nhiễm sắc thể bất thường trong tế bào sau khi phân chia tế bào) ở nồng độ gần với nồng độ được quan sát thấy ở người dùng liều 8 mg x 2 lần/ ngày. Thể lệch bội được coi là một yếu tố nguy cơ gây quái thai, nhiễm độc phôi/ thai nhi, sảy thai tự nhiên và suy giảm khả năng sinh sản ở người cũng như một yếu tố nguy cơ tiềm ẩn gây ung thư. Nên tránh sử dụng thuốc với liều lượng cao hơn liều lượng khuyến cáo hoặc sử dụng lâu dài.
Bệnh nhân cần được thông báo cẩn thận về nguy cơ mang thai tiềm ẩn và các biện pháp tránh thai hiệu quả để tuân theo.
Cần giảm liều trong trường hợp tiêu chảy. Nếu cần thiết, uống thuốc với băng dạ dày.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Tránh thai ở phụ nữ và nam giới:
Thiocolchicoside chống chỉ định phụ nữ có khả năng sinh sản và nam giới không sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp.
Do khả năng gây tân sinh mạch (aneugenic) của Thiocolchicoside và các chất chuyển hóa, phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị với Thiocolchicoside và trong 1 tháng sau khi ngừng điều trị.
Nam giới cần sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp và không có con trong khi điều trị với Thiocolchicoside và trong 3 tháng sau khi ngưng điều trị.
Thời kỳ có thai:
Dữ liệu về việc sử dụng Thiocolchicoside ở phụ nữ mang thai còn hạn chế.
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy tác dụng gây quái thai.
Thuốc bị chống chỉ định trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Vì Thiocolchicoside đi qua sữa mẹ nên việc thuốc bị chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú.
Khả năng sinh sản:
Thiocolchicoside và các chất chuyển hóa có khả năng gây tân sinh mạch (aneugenic) ở các nồng độ khác nhau, đây là yếu tố nguy cơ làm thay đổi khả năng sinh sản ở người.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:
Các nghiên cứu lâm sàng không cho thấy bất kỳ thay đổi tâm thần vận động nào liên quan đến Thiocolchicoside. Tuy nhiên, một số trường hợp buồn ngủ đã được báo cáo, cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác, tương kỵ của thuốc:
Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác:
Dùng đồng thời với các loại thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) hoặc paracetamol sẽ làm tăng nguy cơ dẫn đến viêm gan cấp.
Tương kỵ của thuốc:
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng không mong muốn của thuốc:
Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000); không thể ước lượng tần suất được liệt kê “Chưa rõ tần suất”.
Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận, nếu có bất kỳ bất thường nào, nên thực hiện các biện pháp thích hợp như ngừng sử dụng thuốc.
| Thường gặp | Ít gặp | Hiếm gặp | Chưa rõ tần suất | |
| Hệ miễn dịch | Phản ứng quá mẫn như mày đay. | Phản ứng quá mẫn như phù Quincke và sốc phản vệ đặc biệt, phản ứng phản vệ. | ||
| Thường gặp | Ít gặp | Hiếm gặp | Chưa rõ tần suất | |
| Da và mô dưới da | Ngứa, ban đỏ, phát ban dát sẩn và đặc biệt là phát ban mụn nước. | |||
| Hệ tiêu hóa | Tiêu chảy, đau dạ dày. | Buồn nôn, nôn. | ||
| Gan, mật | Tổn thương gan. | |||
| Hệ thần kinh | Buồn ngủ. | Co giật hoặc tái phát co giật ở bệnh nhân động kinh. |
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi gặp các tác dụng không mong muốn như trên khi sử dụng thuốc hoặc báo cáo các phản ứng có hại của thuốc về Trung tâm Thông tin thuốc và Theo dõi phản ứng có hại của thuốc (ADR) Quốc Gia.
Quá liều và cách xử trí:
Quá liều: Có thể có dấu hiệu tiêu hóa như tiêu chảy hoặc nôn mửa.
Xử trí: Trong trường hợp quá liều, nên theo dõi y tế và điều trị triệu chứng.
Các đặc tính dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ.
Mã ATC: M03BX05.
Thiocolchicoside là một dẫn xuất lưu huỳnh tổng hợp của colchicum glucosid tự nhiên, hoạt động dược lý như một chất làm giãn cơ cả ở người và động vật. Thiocolchicoside loại bỏ hay làm giảm đáng kể sự co thắt cơ có nguồn gốc trung ương: trong bệnh tăng lực cơ co cứng, làm giảm sự đề kháng thụ động của cơ lúc duỗi và giảm hay xóa bỏ sự co thắt cơ tồn lưu. Tác động giãn cơ còn biểu hiện trên các cơ nội tạng: đặc biệt là tử cung.
Tác dụng giãn cơ là kết quả từ tác dụng chủ vận của thuốc trên các thụ thể glycinergic nằm chủ yếu ở thân não và tủy sống. Thuốc không tác động trên cơ chủ ý, vì thế không ảnh hưỏng đến hệ hô hấp, cũng như hệ tim mạch.
Thiocolchicoside cũng hoạt động như một chất đối kháng với các thụ thể loại GABA A (chủ yếu nằm ở vỏ não), tác dụng dược lý này được biết là có đặc tính gây co giật.
Các đặc tính dược động học:
Hấp thu và phân phố: Sau khi uống, Thiocolchicoside không được phát hiện trong huyết tương. Chỉ có hai chất chuyển hóa được quan sát thấy: Chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý SL18.0740 và chất chuyển hóa không có hoạt tính SL59.0955.
Đối với hai chất chuyển hóa này, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi dùng Thiocolchicoside. Sau khi uống một liều duy nhất 8 mg Thiocolchicoside, Cmax và AUC của SL18.0740 lần lượt là khoảng 60 ng/mL và 130 ng.h/mL. Đối với SL59.0955, các giá trị này thấp hơn nhiều: Cmax khoảng 13 ng/mL và AUC dao động từ 15,5 ng.h/mL (AUC được tính đến 3 giờ) đến 39,7 ng.h/mL (AUC đến 24 giờ).
Chuyển hóa: Sau khi uống, Thiocolchicoside đầu tiên được chuyển hóa thành aglycone 3-demethyl-thiocolchicin hoặc SL59.0955. Giai đoạn này xảy ra chủ yếu do chuyển hóa ở ruột nên không có Thiocolchicoside ở dạng không đổi lưu thông khi dùng đường uống.
SL59.0955 sau đó được glucuronid liên hợp với SL.18.0740 có hoạt tính dược lý tương đương với Thiocolchicoside hoặc được khử metyl thành didemethyl-thiocolchicin.
Thải trừ: Được bài tiết chủ yếu qua phân (79%), bài tiết qua nước tiểu chỉ chiếm 20%. Thiocolchicoside không được thải trừ dưới dạng không đổi, SL18.0740 và SL59.0955 được tìm thấy trong nước tiểu và phân trong khi didemethyl-thiocolchicin chỉ được tìm thấy trong phân.
Sau khi uống Thiocolchicoside, chất chuyển hóa SL18.0740 có thời gian bán thải trong khoảng từ 3,2 đến 7 giờ, chất chuyển hóa SL59.0955 có thời gian bán thải trong khoảng 0,8 giờ.
ENGLISH