VIÊN NÉN POSINIGHT® 1

Chỉ định:

Posinight là thuốc tránh thai khẩn cấp, dùng sau khi giao hợp không dùng biện pháp tránh thai hoặc biện pháp tránh thai đã dùng không đạt hiệu quả.

Indications:

Posinight^® is an emergency contraception, which is used after unprotected sexual intercourse or failure of a contraceptive method.

Liều lượng và cách dùng:

• Uống nguyên viên thuốc với nước.
• Uống ngay 1 viên thuốc, càng sớm càng tốt trong 12 giờ đầu và không để muộn hơn 72 giờ (3 ngày) sau cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai.

Dosage and administration:

–   Take the whole medicine with water.

• One tablet should be taken as soon as possible, preferably within 12 hours and no later than 72 hours (3 days) after unprotected intercourse.
• Nếu nôn trong vòng 3 giờ sau khi uống, cần uống bù viên khác ngay.
• If vomiting occurs within three hours of taking the tablet, another tablet should be taken immediately.
• Có thể dùng Posinight vào bất kỳ thời gian nào của chu kỳ kinh, trừ khi bị trễ kinh.
• Posinight^® can be used at any time during the menstrual cycle unless menstrual bleeding is overdue.
• Sau khi dùng thuốc tránh thai khẩn cấp, nên dùng các phương pháp tránh thai màng chắn (như bao cao su) cho đến chu kỳ kinh tiếp theo. Không chống chỉ định dùng Posinight trong thời gian dùng các loại thuốc tránh thai thông thường khác có chứa hormon.
• After using emergency contraception it is recommended to use a local barrier method (e.g. condom) until the next menstrual period starts. The use of Posinight^® does not contraindicate the continuation of regular hormonal contraception.
• Phụ nữ khi đã dùng thuốc cảm ứng enzym trong vòng 4 tuần trước đó cần sử dụng biện pháp tránh thai khẩn cấp là biện pháp tránh thai không chứa hormon, ví dụ đặt vòng tránh thai trong tử cung. Đối với phụ nữ không thể hoặc không sẵn sàng đặt vòng tránh thai trong tử cung có thể uống liều gấp đôi levonorgestrel (nghĩa là 3000 microgam (2 viên) trong vòng 72 giờ sau khi giao hợp không an toàn) (xem phần tương tác thuốc).
• Women who have used enzyme-inducing drugs during the last 4 weeks and need emergency contraception (EC) are recommended to use a non-hormonal EC, i.e. the copper intrauterine device (Cu-IUD), take a double dose of levonorgestrel (i.e. 3,000 microgams (2 tablets) taken together) for those women unable or unwilling to use Cu-IUD within 72 hours (3 days) after unprotected intercourse (see Drug-drug interactions).
• Trẻ em: Không khuyên dùng Posinight cho trẻ em. Hiện có rất ít dữ kiện về việc sử dụng thuốc này cho trẻ em dưới 16 tuổi.

Paediatric population: Posinight^® is not recommended for children. Available data is less on the use of this drug for children under 16 years of age.

Chống chỉ định: 

• Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
• Phụ nữ mang thai hoặc nghi mang thai.
• Chảy máu âm đạo bất thường không chẩn đoán được nguyên nhân.
• Viêm tắc tĩnh mạch hoặc bệnh huyết khối tắc mạch thể hoạt động.
• Bệnh gan cấp tính, u gan lành hoặc ác tính.
• Carcinom vú hoặc có tiền sử bệnh đó.
• Phụ nữ có tiền sử vàng da và ngứa do việc sử dụng thuốc ngừa thai trước đó.

Contraindications:

– Hypersensitivity to levonorgestrel or other ingredients of this medicine.

– Known or suspected pregnancy.

– Undiagnosed vaginal bleeding

– Acute vein thrombosis or thromboembolic disease.

– Acute liver disease, benign or malignant tumors.

– Carcinomia or a history of the disease.

– Women with a history of jaundice and itching due to previous contraceptive use.

Thận trọng: 

Levonorgestrel phải được dùng thận trọng đối với người động kinh, bệnh van tim, bệnh tuần hoàn não, người có tăng nguy cơ có thai ngoài tử cung, bệnh đái tháo đường. Levonorgestrel có thể gây ứ dịch nên thận trọng với người hen suyễn và phù thũng.

Precautions:

Levonorgestrel should be used with caution in patients with epilepsy, heart valve disease, cerebrovascular disease, patients with increased risk of ectopic pregnancy, diabetes. Levonorgestrel can cause fluid retention so levonorgestrel should be used with caution in patients with asthma and edema.

Tương tác thuốc: 

Các chất cảm ứng enzym gan như barbiturat, phenytoin, primidon, phenobarbiton, rifampicin, carbamazepin và griseofulvin có thể làm giảm tác dụng tránh thai của levonorgestrel. Đối với phụ nữ đang dùng những thuốc cảm ứng enzym gan điều trị dài ngày thì phải dùng một biện pháp tránh thai khác.

Drug-drug interactions:

Enzyme inducers such as barbiturates, phenytoin, primidone, phenobarbitone, rifampicin, carbamazepine and griseofulvin may reduce levonorgestrel’s contraceptive effect. For women using enzyme-inducing drugs in long term should consider another emergency contraception.

Chuyển hóa của levonorgestrel tăng lên khi sử dụng đồng thời levonorgestrel với các thuốc gây cảm ứng enzym gan, hầu hết là thuốc gây cảm ứng enzym CYP3A4. Đồng thời sử dụng efavirenz với levonorgestrel làm giảm nồng độ levonorgestrel trong huyết tương khoảng 50%.

The metabolism of levonorgestrel is enhanced by concomitant use of liver enzyme inducers, mainly CYP3A4 enzyme inducers. Concomitant administration of efavirenz has been found to reduce plasma levels of levonorgestrel by around 50%.

Các thuốc khác nghi ngờ có khả năng làm giảm nồng độ levonorgestrel tương tự trong huyết tương gồm các dẫn chất barbiturat (bao gồm cả primidon), phenytoin, carbamazepin, các thuốc có nguồn gốc dược liệu có Hypericum perforatum (St. John’s Wort), rifampicin, ritonavir, rifabutin và griseofulvin. Phụ nữ khi đã dùng thuốc cảm ứng enzym trong vòng 4 tuần trước đó, cần sử dụng biện pháp tránh thai khẩn cấp là biện pháp tránh thai không chứa hormon (ví dụ đặt vòng tránh thai trong tử cung). Đối với phụ nữ không thể hoặc không sẵn sàng đặt vòng tránh thai trong tử cung, có thể uống liều gấp đôi levonorgestrel (nghĩa là 3000 microgam trong vòng 72 giờ sau khi giao hợp không an toàn). Tuy nhiên, việc phối hợp liều gấp đôi levonorgestrel và chất cảm ứng enzym chưa được nghiên cứu đầy đủ.

Drugs suspected of having similar capacity to reduce the plasma levels of levonorgestrel include barbiturates (including primidone), phenytoin, carbamazepine, herbal medicines containing Hypericum perforatum (St. John’s Wort), rifampicin, ritonavir, rifabutin, and griseofulvin. For women who have used enzyme-inducing drugs in the past 4 weeks and need emergency contraception, the use of non-hormonal emergency contraception (i.e. a Cu-IUD) should be considered. Taking a double dose of levonorgestrel (i.e. 3000 mcg within 72 hours after the unprotected intercourse) is an option for women who are unable or unwilling to use a Cu-IUD, although this specific combination (a double dose of levonorgestrel during concomitant use of an enzyme inducer) has not been studied.

Sử dụng đồng thời các thuốc kháng sinh có thể làm giảm tác dụng của thuốc do can thiệp vào hệ vi khuẩn đường ruột.

Concurrent use of antibiotics can reduce the effect of medications due to interfering with intestinal bacteria.

Sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú:

• Thời kỳ mang thai: Không dùng thuốc ở phụ nữ đang mang thai.
• Thời kỳ cho con bú:

Thuốc tránh thai Posinight chỉ có progestogen dùng trong thời kỳ cho con bú không gây nguy hại gì cho trẻ em. Nếu bắt đầu dùng 6 tuần sau khi sinh thì thuốc không làm giảm tiết sữa nên là thuốc tránh thai thích hợp trong thời kỳ cho con bú.

Using during pregnancy and lactation:

– Pregnancy: Posinight^® should not be used in pregnant women.

– Lactation: Posinight^®, a progestin-only pill, is not harmful to children. If taken 6 weeks postpartum, Posinight^® does not reduce lactation so it should be the right contraceptive pills during breastfeeding.

Tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:

Chưa có thông tin nào về ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc.

Effects on ability to drive and use machines:

No studies on the effect on the ability to drive and use machines have been performed.

Tác dụng không mong muốn:

Kinh nguyệt không đều thường gặp ở người dùng thuốc tránh thai progestogen duy nhất và thường là lý do để người dùng thay đổi phương pháp.

Undesirable effects:

The menstrual irregularities are common in people who use progestogen-only contraceptives cited reason for method change.

• Thường gặp, ADR > 1/100
• Thần kinh: Nhức đầu, trầm cảm, hoa mắt, chóng mặt.
• Nội tiết: Phù, đau vú.
•  Tiêu hóa: Buồn nôn.
• Tiết niệu – sinh dục: Ra máu (chảy máu thường xuyên hay kéo dài, và ra máu ít), vô kinh.

– Common, ADR > 1/100

• Neurological: Headache, depression, dizziness, vertigo.
• Endocrine: Edema, breast pain.
• Gastrointestinal: Nausea.
• Genitourinary: Bleeding (regular or prolonged menstrual bleeding, and less bleeding), amenorrhea.
• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
• Toàn thân: Thay đổi cân nặng.
• Thần kinh: Giảm dục tính.
• Nội tiết: Rậm lông, ra mồ hôi, hói.

Uncommon, 1/1000 < ADR < 1/100

• Body as a whole: Change in body weight.
• Neurological: Sexual decline.
• Endocrine: Hypertrichiasis, sweating, hairlessness.

Hướng dẫn cách xử trí ADR 

• Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trong liệu pháp levonorgestrel là rối loạn kinh nguyệt (khoảng 5%). Tiếp tục dùng thuốc thì rối loạn kinh nguyệt giảm.
• Chảy máu âm đạo thất thường khi sử dụng levonorgestrel có thể che lấp những triệu chứng của ung thư cổ tử cung hoặc ung thư nội mạc tử cung, do đó cần phải định kỳ (6 – 12 tháng) khám phụ khoa để loại trừ ung thư.
• Thai ngoài tử cung xảy ra nhiều hơn ở những phụ nữ dùng thuốc tránh thai uống chỉ có progestogen.

Guidelines for ADR management

• The most common side effect of levonorgestrel therapy is menstrual disorders (about 5%). Menstrual disorders decreased when administration of levonorgestrel is continued.
• Abnormal vaginal bleeding when taking levonorgestrel can mask the symptoms of cervical cancer or endometrial cancer, so it is necessary to periodically (6 to 12 months) gynecological examination to exclude cancer.
• Ectopic pregnancy is more common in women taking progestogen-only oral contraceptives.
• Nguy cơ này có thể tăng lên khi sử dụng levonorgestrel dài ngày và thường ở những người tăng cân. Ở những phụ nữ đang dùng levonorgestrel mà có thai và kêu đau vùng bụng dưới thì thầy thuốc cần cảnh giác về khả năng có thai ngoài tử cung.
• Bất kỳ người bệnh nào kêu đau vùng bụng dưới đều phải thăm khám để loại trừ có thai ngoài tử cung.

– This risk can be increased when taking levonorgestrel in long-term and usually in people who gain weight. In women taking levonorgestrel who are pregnant and have pain in the lower abdomen, physicians should be aware of the possibility of ectopic pregnancy.

– Any patient who has had a lower abdominal pain should be examined to exclude ability of an ectopic pregnancy.

• Người ta thấy khi dùng levonorgestrel hoặc thuốc tránh thai uống nguy cơ bị bệnh huyết khối tắc mạch tăng.
• Levonorgestrel or oral contraceptives have been shown to increase the risk of thromboembolism.
• Ở người dùng thuốc, nguy cơ đó tăng khoảng 4 lần so với người không dùng thuốc. Khi người dùng thuốc bị viêm tắc tĩnh mạch hoặc bệnh huyết khối tắc mạch, phải ngừng thuốc.
• The risk of thromboembolism increased about 4 times in people taking levonorgestrel compared to non-drug users. When phlebitis and thrombophlebitis or thromboembolism occurs, the drug must be discontinued.
• Đối với những phụ nữ phải ở trạng thái bất động kéo dài do phẫu thuật hoặc do các bệnh khác cũng phải ngừng thuốc.
• Levonorgestrel should be discontinued in women under long-term immobility due to surgery or other illnesses.
• Nếu mất thị giác một phần hoặc hoàn toàn, dần dần hoặc đột ngột, hoặc xuất hiện lồi mắt, nhìn đôi, phù gai thị, nhức đầu dữ dội phải ngừng thuốc ngay tức khắc.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Levonorgestrel should be discontinued immediately if loss of vision partially or completely, gradually or suddenly, or exophthalmisis, double vision,  papilloedema, severe headache occur.

Inform your doctor if any of the side effects occur when using the drug.

Các đặc tính dược lực học:

Levonorgestrel là một chất progestogen tổng hợp dẫn xuất từ nortestosteron.

• Thuốc có tác dụng và cách dùng cũng giống như đã mô tả với các progestogen nói chung, nhưng là thuốc ức chế phóng noãn mạnh hơn norethisteron.
• Với nội mạc tử cung, thuốc làm biến đổi giai đoạn tăng sinh do estrogen sang giai đoạn chế tiết.

Pharmacodynamic properties

Levonorgestrel is a synthetic progestogen derived from nortestosterone.

Levonorgestrel has the same effects and uses as described for the general progestogens, but it is a stronger inhibitor of ovulation than norethisterone.

With endometrium, levonorgestrel changes the phase of estrogen induced proliferation to the secretory phase.

• Thuốc làm tăng thân nhiệt, tạo nên những thay đổi mô học ở lớp biểu mô âm đạo, làm thư giãn cơ trơn tử cung, kích thích phát triển mô nang tuyến vú và ức chế tuyến yên. Cũng như các progestogen khác, levonorgestrel có nhiều tác dụng chuyển hóa; thuốc có thể làm giảm lượng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) trong máu.
• Levonorgestrel increases the body temperature, makes histological changes in vaginal epithelium, relaxes the smooth muscle of the uterus, stimulates the development of breast tissues and inhibits pituitary gland. As other progestogens, levonorgestrel has many metabolic effects; it can reduce high density lipoprotein (HDL) in the blood.
• Tác dụng tránh thai của levonorgestrel có thể giải thích như sau: Thuốc làm thay đổi dịch nhày cổ tử cung, tạo nên một hàng rào ngăn cản sự di chuyển của tinh trùng vào tử cung. Quá trình làm tổ của trứng bị ngăn cản do những biến đổi về cấu trúc của nội mạc tử cung. Có bằng chứng gợi ý rằng chức năng của hoàng thể bị giảm cũng đóng góp một phần vào tác dụng tránh thai.
• The contraceptive effect of levonorgestrel can be explained as follows: The drug modifies the cervical mucus, creating a barrier to the movement of sperm into the uterus. Nesting of eggs is prevented by structural changes in the endometrium. There is evidence to suggest that reduced luteal function also contributes to the contraceptive effect.

Các đặc tính dược động học: 

• Sau khi uống levonorgestrel hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn ở đường tiêu hóa và không bị chuyển hóa bước đầu ở gan. Sinh khả dụng của levonorgestrel hầu như bằng 100%. Trong huyết thanh, levonorgestrel liên kết với globulin gắn hormon sinh dục (SHBG) và với albumin. Con đường chuyển hóa quan trọng nhất của levonorgestrel là khử oxy, tiếp sau là liên hợp. Tốc độ thanh thải thuốc có thể khác nhau nhiều lần giữa các cá thể; nửa đời thải trừ của thuốc ở trạng thái ổn định xấp xỉ 36 ± 13 giờ. Levonorgestrel và các chất chuyển hóa bài tiết qua nước tiểu và phân.

Pharmacokinetic properties

Orally administered levonorgestrel is absorbed quickly and completely in the gastrointestinal tract and not initially metabolized in the liver. The absolute bioavailability of levonorgestrel was determined to be almost 100% of the dose administered. Levonorgestrel is bound to serum albumin and sex hormone binding globulin (SHBG). The most important metabolic pathway of levonorgestrel is deoxygenation, followed by conjugation. Drug clearance rates may vary widely between individuals; the elimination half life is approximately 36 ± 13 hours. Levonorgestrel and metabolites are excreted in urine and feces.

• Nồng độ levonorgestrel trong huyết thanh có thể ức chế phóng noãn là 0,2 microgam/lít. Khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết thanh xuất hiện sau 1,1 ± 0,4 giờ.
• Serum levonorgestrel levels may inhibit ovulation of 0.2 micrograms per liter. On oral administration, serum peak concentrations occur after 1.1 ± 0.4 hours.
• Uống 30 microgam levonorgestrel có nồng độ đỉnh là 0,9 ± 0,7 microgam /lít.
• 30 micrograms levonorgestrel had a peak concentration of 0.9 ± 0.7 microgram/ liter.
• Các chất gây cảm ứng enzym ở microsom gan như rifampicin, phenytoin có thể làm tăng tốc độ chuyển hóa của hợp chất uống tránh thai có cả estrogen và progestogen, do đó nồng độ điều trị trong máu của những hợp chất này bị giảm.
• Hepatic microsomal enzyme inducers such as rifampicin, phenytoin may increase the rate of metabolism of oral contraceptives containing both estrogen and progestogen, thus reducing the blood levels of these compounds.
• Tuần hoàn gan – ruột của các thuốc tránh thai dạng uống có thể bị ảnh hưởng bởi hệ vi khuẩn đường ruột. Trong huyết tương, levonorgestrel có thể liên hợp với sulfat và acid glucuronic. Những dạng liên hợp này được bài tiết vào mật rồi đến ruột, ở đây chúng có thể bị vi khuẩn ruột thủy phân và giải phóng thuốc nguyên dạng, dạng này lại được tái hấp thu vào tuần hoàn cửa. Các thuốc kháng sinh ức chế tác dụng này của vi khuẩn, kết quả là giảm nồng độ hormon trong huyết tương.
• The intestine liver circulation of oral contraceptives may be affected by intestinal bacteria. In plasma, levonorgestrel may be conjugated to sulfate and glucuronic acid. These conjugates are excreted into the bile and the intestine, where they can be hydrolyzed by intestinal bacteria and release the drug, which is then reabsorbed into the circulatory system. Antibiotics inhibit this effect of the bacteria, resulting in decreased plasma levels of the hormone.

Quá liều và cách xử trí:

Chưa có thông báo nào cho thấy dùng quá liều thuốc tránh thai uống gây tác dụng xấu nghiêm trọng.

• Do đó nói chung không cần thiết phải điều trị khi dùng quá liều.
• Tuy vậy, nếu quá liều được phát hiện sớm trong vòng 1 giờ và với liều lớn tới mức mà thấy nên xử trí thì có thể rửa dạ dày, hoặc dùng một liều ipecacuanha thích hợp. Không có thuốc giải độc đặc hiệu và điều trị là theo triệu chứng.

Overdose and treatment:

Serious undesirable effects have not been reported following acute ingestion of large doses of oral contraceptives.

– Therefore, it is generally not necessary to treat overdose.

– However, if the overdose is detected early within 1 hour and with such large doses that treatment should be implemented, gastric lavage, or a proper ipecacuanha dose may be considered. There are no specific antidotes and treatment should be symptomatic.

 

ĐỂ XA TẦM TAY TRẺ EM

ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG

NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN XIN HỎI Ý KIẾN BÁC SỸ

 

Bảo quản: Nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ẩm và ánh sáng.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Không dùng thuốc quá thời hạn sử dụng ghi trên nhãn.

 

KEEP OUT OF REACH OF CHILDREN

READ CAREFULLY THE INSTRUCTIONS BEFORE USE

FOR FURTHER INFORMATION, CONSULT YOUR PHYSICIAN

Storage: Protect from humidity and light, below 30⁰C.

Shelf – life: 36 months from the manufacture date.

Do not use this medicine after the expiration date printed on the label.

 

 

A1201012602