Chỉ định:
Điều trị triệu chứng đau nhức căng cơ, đặc biệt ở vùng lưng dưới (đau thắt lưng).
Methocarbamol được chỉ định ở người lớn.
Cách dùng, liều dùng:
Cách dùng: Dùng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn:
Liều khuyến cáo: 1 viên x 3 lần/ngày.
Khi bắt đầu điều trị, nên dùng liều 1 viên x 4 lần/ngày.
Trong trường hợp nghiêm trọng, có thể dùng tới 5 viên/ngày.
Thời gian điều trị phụ thuộc vào triệu chứng căng cơ nhưng không quá 30 ngày.
Trẻ em và thanh thiếu niên:
Độ an toàn và hiệu quả của methocarbamol ở trẻ em và thanh thiếu niên chưa được xác định.
Người cao tuổi:
Uống ½ liều tối đa hoặc liều thấp hơn có thể đủ để tạo ra đáp ứng điều trị.
Bệnh nhân suy gan:
Thời gian bán thải có thể kéo dài ở bệnh nhân mắc bệnh gan mạn tính. Vì vậy, cần cân nhắc việc tăng khoảng cách giữa các liều.
Một số lưu ý đặc biệt về xử lý thuốc trước và sau khi sử dụng thuốc:
Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.
Chống chỉ định:
Quá mẫn với methocarbamol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Trạng thái hôn mê hoặc tiền hôn mê.
Rối loạn hệ thần kinh trung ương.
Bệnh nhược cơ.
Bệnh động kinh.
Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:
Methocarbamol nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận và/hoặc suy gan.
Can thiệp vào các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm:
Methocarbamol có thể gây nhiễu màu trong các xét nghiệm sàng lọc acid hydroxyindoleacetic (5-HIAA) và acid vanillylmandelic (VMA).
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai, cho con bú và khả năng sinh sản:
Thời kỳ mang thai:
Chưa có kinh nghiệm sử dụng methocarbamol trong thời kỳ mang thai. Chưa có dữ liệu từ các nghiên cứu trên động vật liên quan đến tác dụng trên thai kỳ, sự phát triển của phôi thai/thai nhi, sự sinh sản và phát triển sau sinh. Nguy cơ tiềm ẩn trên người chưa được biết đến. Do đó, không nên sử dụng methocarbamol trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ methocarbamol và/hoặc các chất chuyển hóa có vào sữa mẹ hay không. Methocarbamol và/hoặc các chất chuyển hóa được bài tiết vào sữa của chó. Do đó, không nên sử dụng methocarbamol trong thời kỳ cho con bú.
Khả năng sinh sản:
Chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của methocarbamol lên khả năng sinh sản ở người.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:
Methocarbamol có ảnh hưởng vừa phải đến khả năng lái xe và vận hành máy móc vì có thể gây chóng mặt hoặc buồn ngủ, đặc biệt nếu đang dùng các thuốc khác có khả năng gây buồn ngủ.
Bệnh nhân nên được hướng dẫn rằng nếu chóng mặt hoặc buồn ngủ xảy ra thì nên tránh những hoạt động này.
Tương tác, tương kỵ của thuốc:
Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác:
Trong trường hợp sử dụng đồng thời methocarbamol và các thuốc tác dụng lên hệ thần kinh trung ương như barbiturat, opioid hoặc thuốc ức chế sự thèm ăn có thể làm tăng tác dụng của các thuốc này.
Sử dụng methocarbamol cùng với rượu có thể làm tăng tác dụng của thuốc.
Methocarbamol có thể làm tăng tác dụng của thuốc kháng cholinergic như atropin và các thuốc hướng tâm thần khác.
Methocarbamol có thể ức chế tác dụng của pyridostigmin bromid. Vì vậy, bệnh nhân mắc bệnh nhược cơ không được dùng methocarbamol, đặc biệt là những người đang điều trị bằng pyridostigmin.
Tương kỵ của thuốc:
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tác dụng không mong muốn:
Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000); không thể ước lượng tần suất được liệt kê “Chưa rõ tần suất”.
| Phân loại hệ cơ quan | Tần suất theo quy ước MedDRA | ||
| Hiếm gặp | Rất hiếm gặp | Chưa rõ tần suất | |
| Nhiễm trùng và nhiễm khuẩn | Viêm kết mạc | ||
| Rối loạn hệ miễn dịch | Phản ứng phản vệ | ||
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Giảm sự thèm ăn | ||
| Rối loạn tâm thần | Trạng thái bồn chồn, lo lắng, bối rối | ||
| Rối loạn hệ thần kinh | Đau đầu, chóng mặt, vị kim loại | Ngất, rung giật nhãn cầu, choáng váng, run, co giật | Buồn ngủ, rối loạn phối hợp |
| Rối loạn mắt | Suy giảm thị lực, nhìn đôi | ||
| Rối loạn tim | Nhịp tim chậm | ||
| Rối loạn mạch máu | Hạ huyết áp | Nóng bừng | |
| Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | Nghẹt mũi | ||
| Rối loạn tiêu hóa | Buồn nôn, nôn | ||
| Rối loạn da và mô dưới da | Phù mạch, phát ban, ngứa, mày đay | ||
| Rối loạn chung và tình trạng tại chỗ dùng thuốc | Sốt | ||
Quá liều và cách xử trí:
Quá liều:
Thông tin về độc tính cấp của methocarbamol còn hạn chế. Quá liều methocarbamol thường xảy ra khi kết hợp với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, bao gồm các triệu chứng: Buồn nôn, buồn ngủ, nhìn mờ, hạ huyết áp, co giật và hôn mê.
Sau khi bệnh nhân có ý định tự tử uống methocarbamol với liều từ 22,5 g đến 50 g, đã quan sát thấy tình trạng buồn ngủ ở hai bệnh nhân, nhưng đã hồi phục hoàn toàn trong vòng 24 giờ.
Trong tài liệu đã có 3 trường hợp tử vong khi bệnh nhân có ý định tự tử dùng methocarbamol sau khi uống một lượng lớn rượu (2 trường hợp) hoặc dùng thuốc phiện (1 trường hợp).
Xử trí:
Xử trí quá liều gồm rửa dạ dày, điều trị triệu chứng và theo dõi chức năng sống. Lợi ích của việc chạy thận nhân tạo trong xử trí quá liều methocarbamol chưa được xác định.
Đặc tính dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ, thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương, este của acid carbamic
Mã ATC: M03BA03
Cơ chế hoạt động
Methocarbamol là thuốc giãn cơ có tác dụng trung ương.
Tác dụng dược lực học
Methocarbamol có tác dụng làm giãn cơ bằng cách ức chế các phản xạ đa khớp thần kinh ở tủy sống và các trung tâm dưới vỏ não.
Hiệu quả lâm sàng và tính an toàn
Trương lực sinh lý và sự co bóp của cơ xương cũng như khả năng vận động của cơ trơn không bị suy yếu bởi methocarbamol ở liều điều trị, cũng không có tác động đến sự vận động cuối của khối cơ.
Đặc tính dược động học:
Hấp thu:
Sau khi uống, methocarbamol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Hoạt chất này có thể được phát hiện trong máu 10 phút sau khi uống và nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 30 – 60 phút.
Phân bố:
Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.
Chuyển hóa và thải trừ:
Methocarbamol và hai chất chuyển hóa chính của nó được gắn kết với acid glucuronic và acid sulfuric và được thải trừ gần như hoàn toàn qua thận. Khoảng một nửa liều dùng được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 4 giờ, chỉ một phần nhỏ được thải trừ dưới dạng methocarbamol không đổi.
Suy thận
Độ thanh thải của methocarbamol ở bệnh nhân suy thận đang chạy thận nhân tạo duy trì giảm khoảng 40% so với người bình thường, mặc dù thời gian bán thải trung bình ở hai nhóm này tương tự nhau (tương ứng là 1,2 so với 1,1 giờ).
Suy gan
Ở bệnh nhân bị xơ gan thứ phát do lạm dụng rượu, độ thanh thải toàn phần trung bình của methocarbamol giảm khoảng 70% so với người bình thường (11,9 lít/giờ), và thời gian bán thải trung bình kéo dài khoảng 3,4 giờ. Tỷ lệ methocarbamol liên kết với protein huyết tương đã giảm xuống còn khoảng 40 – 45% so với 46 – 50% ở người bình thường có cùng độ tuổi và cân nặng.
Điều kiện bảo quản, hạn dùng, tiêu chuẩn chất lượng của thuốc:
Điều kiện bảo quản: Nhiệt độ dưới 300C, tránh ẩm và ánh sáng.
Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS.
D1402003901
ENGLISH