Chỉ định: Điều trị
Trào ngược dịch dạ dày-thực quản.
Loét dạ dày – tá tràng.
Hội chứng Zollinger-Ellison.
Liều dùng và cách dùng:
Nên dùng AG-OME vào buổi sáng và uống nguyên viên thuốc với nước, không nên nhai.
Điều trị chứng viêm thực quản do trào ngược dạ dày-thực quản:
1-2 viên x 1 lần/ngày, trong thời gian từ 4 đến 8 tuần; sau đó có thể điều trị duy trì với liều 1 viên/ngày.
Trọng lượng Liều dùng
> 20 kg 20 mg/lần/ngày
Điều trị loét dạ dày-tá tràng: 1 viên/ngày (trường hợp nặng có thể dùng 2 viên/ngày) trong 4 tuần đối với loét tá tràng và 8 tuần đối với loét dạ dày
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison: 3 viên/1 lần/ngày; nếu dùng liều cao hơn (4 – 6 viên) thì chia thành 2 lần trong ngày.
Liều lượng cần được tính theo từng trường hợp cụ thể và trị liệu có thể kéo dài tùy theo yêu cầu lâm sàng. Không được ngừng thuốc đột ngột.
Lưu ý
Omeprazol chỉ là 1 thuốc trong liệu pháp gồm 2 hoặc 3 thuốc điều trị loét dạ dày-tá tràng: Thuốc ức chế bơm proton, kháng sinh, thuốc chống acid. Cần kết hợp omeprazol với kháng sinh để điều trị loét dạ dày-tá tràng ở bệnh nhân bị nhiễm Helicobacter pylori. Để diệt trừ H. pylori thuốc thường dùng là amoxicilin (hay tetracyclin) + metronidazol (hay tinidazol) trong 10 ngày. Nên uống omeprazol đồng thời với amoxicilin, vì nếu dùng omeprazol trước thì sẽ làm giảm tác dụng của cả hai thuốc này.
Nếu dùng liều cao omeprazol thì không được ngừng thuốc đột ngột mà phải giảm dần.
Chống chỉ định:
Mẫn cảm với omeprazol.
Không dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.
Thận trọng:
Trước khi cho người bị loét dạ dày dùng omeprazol phải loại trừ khả năng bị u ác tính (thuốc có thể che lấp các triệu chứng, do đó làm muộn chẩn đoán).
Tỷ lệ loét dạ dày-tá tràng tái phát sẽ cao, nếu không triệt được Helicobacter pylori và nếu không giảm hoặc ngừng việc sử dụng thuốc chống viêm không steroid (ngay cả dưới dạng viên bao hay viên được giải phóng chậm, vì thuốc chông viêm không steroid ức chế sự tổng hơp prostaglandin cần cho bảo vệ niêm mạc dạ dày).
Khi điều trị dài ngày, dễ gặp tăng sinh nang tuyến dạ dày. Những thay đổi đó có tính chất sinh lý và phục hồi được.
Tương tác thuốc:
Omeprazol không có tương tác quan trọng trên lâm sàng khi được dùng cùng với thức ăn, rượu, amoxycilin, bacampicilin, cafein, lidocain, quinidin hay theophylin. Thuốc cũng không bị ảnh hưởng do dùng đồng thời maalox hay metoclopramid.
Omeprazol có thể làm tăng nồng độ ciclosporin, diazepam, phenytoin và warfarin trong máu.
Omeprazol làm tăng tác dụng của kháng sinh diệt trừ H. pylori; tăng tác dụng của dicoumarol, nifedipin.
Clarithromycin ức chế chuyển hóa omeprazol và làm cho nồng độ omeprazol tăng cao gấp đôi.
Để tránh tương tác giữa các thuốc, thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ những thuốc đang sử dụng.
Tác dụng không mong muốn của thuốc:
Thường gặp: Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, chướng bụng.
Ít gặp: Mất ngủ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, mệt mỏi, nổi mày đay, ngứa, nổi ban.
Hiếm gặp: Đổ mồ hôi, phù ngoại biên, sốt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, lú lẫn có hồi phục, kích động, trầm cảm, nhiễm nấm Candida, khô miệng, đau khớp, đau cơ…
Hướng dẫn cách xử trí ADR: Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng phụ không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Các đặc tính dược lực học:
Omeprazol ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế có hồi phục hệ enzym Hydro-kali adenosin triphosphatase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào viền của dạ dày. Tác dụng nhanh, kéo dài nhưng hồi phục được.
Omeprazol không có tác dụng lên thụ thể (receptor) acetylcholin hay thụ thể histamin.
Liều uống 20 mg omeprazol làm giảm tạo acid hydrochloric (HCl) trong vòng 2 giờ. Dùng nhiều ngày, mỗi ngày uống 1 liều thì tác dụng tối đa sẽ đạt được sau 3 – 5 ngày. Tác dụng ức chế bài tiết HCl của thuốc kéo dài; tác dụng này hết sau khi ngừng thuốc.
Các đặc tính dược động học:
Omeprazol được hấp thu hoàn toàn ở ruột non sau khi uống từ 3-6 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng lên sự hấp thu thuốc ở ruột. Thuốc có thể tự làm tăng hấp thu và khả dụng sinh học của nó do ức chế dạ dày bài tiết acid.
Thuốc gắn nhiều vào protein huyết tương (khoảng 95%) và được phân bố ở các mô, đặc biệt là ở tế bào viền của dạ dày. Khả dụng sinh học của liều uống 1 lần đầu tiên là khoảng 35% nhưng sẽ tăng lên khoảng 60% khi uống tiếp theo mỗi ngày 1 liều.
Nửa đời thải trừ ngắn (khoảng 40 phút), nhưng tác dụng ức chế bài tiết acid lại kéo dài, nên có thể dùng mỗi ngày chỉ 1 lần.
Omeprazol hầu như được chuyển hóa hoàn toàn tại gan, đào thải nhanh chóng, chủ yếu qua nước tiểu (80%), phần còn lại theo phân. Các chất chuyển hóa đều không có hoạt tính, nhưng lại tương tác với nhiều thuốc khác do tác dụng ức chế các enzym của cytochrom P450 của tế bào gan.
Quá liều và cách xử trí:
Liều uống 1 lần tới 160 mg vẫn được dung nạp tốt. Khi uống quá liều, chỉ điều trị triệu chứng, không có thuốc điều trị đặc hiệu.
